[发明专利]一种木脂素类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种木脂素类化合物及其制备方法和应用，涉及天然药物领域，该化合物命名为(8‑(2,3‑二羟基‑4‑甲氧基苄基)‑8'‑(4'‑羟基‑3'‑甲氧基苄基)丁内酯)，其制备方法为从紫丁香药材中分离提取得到，还公开了其在制备治疗急性肝损伤的药物中的应用，能够明显降低CCl₄‑橄榄油诱导的化学性肝损伤模型大鼠的转氨酶，增加大鼠血清内超氧化物歧化酶和谷胱甘肽的含量，防治化学性肝损伤的效果显著。

技术领域

本发明涉及天然药物领域，具体讲是一种木脂素类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

肝脏组织是人体内最大的消化及代谢器官，其主要功能为解毒作用。根据近年来国内外研究报道，肝损伤主要可分为两大类，即化学性肝损伤和免疫性肝损伤。其中，化学性肝损伤是指化学性亲肝毒物对肝脏组织所造成的损伤；此类毒物潜伏期短，可通过体循环进入肝脏，引起一系列肝脏组织的病理变化，是目前临床中较为常见的一类肝损伤。

随着环境污染加剧、空气质量下降、工业科技的快速发展等诸多因素，人们接触到化学性亲肝毒物的机会越来越多，由化学性肝损伤所引发的肝炎、肝硬化、脂肪肝和肝癌等疾病的发病率和死亡率逐年增加。可见，化学性肝损伤已逐渐成为危害人类健康的重要因素。因此，研究治疗化学性肝脏损伤的药物，有效防护化学性肝损伤，对降低肝脏疾病发病率及死亡率具有重要意义。

紫丁香，学名:Syringa oblata Lindl.，是落叶灌木或小乔木，丁香属，木犀科，其又称丁香、华北紫丁香、百结、情客、龙梢子。紫丁香原产中国华北地区，在中国已有1000多年的栽培历史，是中国的名贵花卉。紫丁香可以入药，味苦、性寒，有清热燥湿的作用，现有技术中多用其用于止泻。但是现有技术并未报道其在肝病上的应用。

发明内容

本发明的目的在于至少解决现有技术中存在的技术问题之一，提供一种木脂素类化合物及其制备方法和应用。

本发明的技术解决方案如下：

具有如下结构的木脂素类化合物及其盐类或同位素化合物，化学式为C₂₀H₂₀O₇，准确分子量为372.1209，命名为8-(2,3-dihydroxy-4-methoxybenzylidene)-8′-(4′-hydroxy-3′-methoxybenzyl)but yrolactone，中文名为：(8-(2,3-二羟基-4-甲氧基苄基)-8'-(4'-羟基-3'-甲氧基苄基)丁内酯)，所述盐类为药学上可接受的盐，具体可以为其羟基上引入的盐，如钠盐、钾盐及磺酸化盐类化合物。

本发明还公开了一种木脂素类化合物的制备方法，采用紫丁香药材进行分离提取得到。

优选地，包括以下步骤：

步骤一：取紫丁香药材的茎，粉碎成粗粉，将粗粉在醇溶液中浸渍，浸渍完成后采用加热回流提取，得到提取液，对提取液过滤，取滤液，对滤液进行减压浓缩成粘稠物，往粘稠物中加入水进行分散，分散后依序采用乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，分别得到乙酸乙酯萃取相、正丁醇萃取相和水相，对各相浓缩干燥，得到乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；

步骤二：取乙酸乙酯萃取物，加入甲醇溶解，加入硅胶吸附，并对其干燥，加至预先用硅胶湿法装填好的玻璃层析柱中，用不同比例的二氯甲烷和甲醇洗脱，合并含相似斑点的流份，收集Rf值为0.2-0.5的流分；

步骤三：将步骤二所得流分经ODS柱层析，收集Rf值为0.2-0.5的流分；

步骤四：将步骤三所得流分经制备液相色谱分离，即得木脂素类化合物。

优选地，所述步骤三具体为：将步骤二所得流分，用甲醇溶解，并过滤，滤液经ODS中压制备色谱分离，用不同浓度的甲醇梯度洗脱，采用硅胶薄层板检视，合并含相似斑点的流份，浓缩，干燥，收集Rf值为0.2-0.5的流分。