[发明专利]2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 202111102988.9 | 申请日： | 2021-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN113788834B | 公开（公告）日： | 2022-11-29 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 河南奥思恩医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 郑州先风知识产权代理有限公司 41127 | 代理人： | 马柯柯 |
| 地址： | 450001 河南省郑州市高新技*** | 国省代码： | 河南;41 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 嘧啶 盐酸 制备 方法 | ||
1.2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：；
步骤1中取碱、硫脲、溶剂混合，搅拌并升温至25～75℃，之后加入化合物a，加热回流至反应结束；所述硫脲与化合物a的摩尔比为1:1～2:1；碱与化合物a的摩尔比为1:1～2:1；所述碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇锂或氢氧化钾中的一种或几种；所述双碳酸酯的结构式为：
2.根据权利要求1所述的2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，溶剂为无水乙醇、乙腈、异丙醇、正丁醇或正丙醇中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，步骤2中取化合物b用水溶解，之后加入氯乙酸或氯丙酸，加热至40～60℃，反应12～15h。
4.根据权利要求3所述的2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述氯乙酸或氯丙酸与化合物b的摩尔比为3:1～10:1。
5.根据权利要求1所述的2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，步骤3中取化合物c，加入催化剂和二氯亚砜，催化剂为吡啶或4-二甲氨基吡啶，之后在0～5℃条件下添加双碳酸酯的二氯亚砜溶液，添加完后加热至回流，直至反应结束。
6.根据权利要求5所述的2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述双碳酸酯与化合物c的摩尔比为1.2:1～5:1，双碳酸酯的二氯亚砜溶液中每mL二氯亚砜对应1.5～5mmol双碳酸酯。
7.根据权利要求5所述的2,4-二氯-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-d]嘧啶盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述催化剂与化合物c的摩尔比为0.05:1～2:1。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于河南奥思恩医药科技有限公司，未经河南奥思恩医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202111102988.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
