[发明专利]一种苯并异噁唑类杂环化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202111103035.4 | 申请日: | 2021-09-18 |
公开(公告)号: | CN113651767B | 公开(公告)日: | 2023-06-09 |
发明(设计)人: | 王增涛;董士阳;黄翔;王甜甜;王辉;黄佳藤;庞荔丹;兰萍萍 | 申请(专利权)人: | 江西中医药大学 |
主分类号: | C07D261/20 | 分类号: | C07D261/20;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/423;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/427;A61P25/08 |
代理公司: | 南昌恒桥知识产权代理事务所(普通合伙) 36125 | 代理人: | 杨志宇 |
地址: | 330000 江西*** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 异噁唑类 杂环化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯并异噁唑类杂环化合物,其特征在于:所述化合物的结构通式如下式 (II):
;
其中,R2指吡咯烷-2 ,5-二酮基、吡咯烷-2-酮基或者3 ,4-二氢喹啉-2(1H)-酮基,所述化合物的具体结构式为下式中的一种:
。
2. 一种根据权利要求1所述的苯并异噁唑类杂环化合物的制备方法,其特征在于:所述式 (II)化合物所用的起始物质的结构通式如下式(V):
,其中X为卤素;
式 (II)化合物由等摩尔的起始物质式(V)化合物,与取代或未取代的吡咯烷-2,5-二酮、吡咯烷-2-酮以及3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮中的一种,在有机溶剂、碱性环境、加热、催化剂条件下发生反应制备而成。
3.根据权利要求2所述的苯并异噁唑类杂环化合物的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为乙腈或者DMF,碱性条件为K2CO3或者NaH。
4.根据权利要求2所述的苯并异噁唑类杂环化合物的制备方法,其特征在于:
起始物质式(V)化合物的制备方法为:将式(IV)化合物,与卤化试剂在有机溶剂中反应4-8h,将得到的产物在20%硫酸中加热脱羧酸,即得起始物质式(V)化合物,其中式(IV)化合物、卤化试剂的摩尔比为1:(1-1.2),有机溶剂为冰乙酸、CCl4、 CHCl3、DCM、二恶烷或者DMF,卤化试剂为Br2、HBr、HCl或者氯化亚砜,式(IV)化合物的结构式为:
。
5.一种药物组合物,其特征在于:包括治疗有效量的如权利要求1所述的化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物,以及一种或多种药学上可接受的载体物质和/或辅剂。
6.一种如权利要求1所述的化合物或权利要求5所述的药物组合物在制备治疗精神系统疾病药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的化合物或药物组合物在制备治疗精神系统疾病药物中的应用,其特征在于:所述精神系统疾病为癫痫,所述癫痫包括癫痫大发作、癫痫小发作、原发性癫痫、继发性癫痫。
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