[发明专利]一种羟乙磺酸哌柏西利的组合物及药物

权利要求书

1.一种羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，包括以质量份数计的如下组分：

2.根据权利要求1所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述组合物采用桨法，在50rpm，溶出温度37±0.5℃下，在900mL的pH6.8磷酸缓冲盐介质条件下测试时60min羟乙磺酸哌柏西利的释放度大于等于60％。

3.根据权利要求1或2所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述组合物采用桨法，在50rpm，溶出温度37±0.5℃下，在900mL的pH1.2盐酸介质条件下测试时15min羟乙磺酸哌柏西利的释放度大于等于85％。

4.根据权利要求1或2或3所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述羟乙磺酸哌柏西利的原料粒径D90范围为3-60μm。

5.根据权利要求4所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述羟乙磺酸哌柏西利的原料粒径D90范围为3-20μm。

6.根据权利要求4所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，采用在羟乙磺酸哌柏西利原料制备过程中控制羟乙磺酸哌柏西利的粒径，或将制备得到的羟乙磺酸哌柏西利原料采用粉碎、研磨或微粉化工艺实现羟乙磺酸哌柏西利粒径控制。

7.根据权利要求4所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，采用在羟乙磺酸哌柏西利原料制备过程中控制羟乙磺酸哌柏西利的粒径。

8.根据权利要求1所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述组合物中羟乙磺酸哌柏西利的质量份数为30-45份。

9.根据权利要求1所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉、甘露醇或磷酸氢钙中的一种或者几种。

10.根据权利要求9所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述稀释剂质量份数为50-60份。

11.根据权利要求9所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙或低取代羟丙纤维素中的一种或者几种联合使用。

12.根据权利要求11所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述崩解剂质量份数为3-10份。

13.根据权利要求11所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述助流剂任意选自二氧化硅、滑石粉或聚乙二醇中的一种或者几种。

14.根据权利要求13所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述助流剂为二氧化硅。

15.根据权利要求13所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述助流剂质量份数为0.5-5份。

16.根据权利要求13所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂富马酸钠、硬脂酸钙或硬脂酸中的一种或者几种。

17.根据权利要求16所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。

18.根据权利要求16所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述润滑剂质量份数为0.5-4份。

19.一种药物，包含权利要求1或2所述的羟乙磺酸哌柏西利的组合物，其特征在于，所述组合物经制粒后，得到的颗粒振实密度为0.55-0.72g/mL，休止角小于等于44°。

20.根据权利要求19所述的药物，其特征在于，所述振实密度为0.62-0.69g/mL。