[发明专利]一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法。其原料包括枸橼酸西地那非1‑10份、赋形剂25‑35份、甜味剂1‑10份和溶剂60‑80份，赋形剂为甘露醇、山梨糖醇、乳糖、海藻糖和赤藓醇中的一种或几种。其制备方法为先将枸橼酸西地那非、赋形剂、甜味剂和溶剂混合配置成液体混合物，罐装于内包装内；然后进行冷冻干燥，再加热封口，即得。本发明制备的提供一种枸橼酸西地那非口崩片，崩解迅速，口感好，解决了砂砾感问题，患者的依从性良好。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法。

背景技术

枸橼酸西地那非是一种治疗男性阴茎勃起功能障碍病症的药物，主要作用是扩张血管、改善靶器官血流的同时还可以降低肺动脉的高压，并可以改善男性勃起功能障碍和用于肺动脉高压患者的药物治疗，是目前临床治疗各种类型勃起功能障碍的首选药物，推荐剂量为50mg，日剂量为25-100mg。枸橼酸西地那非的引湿性较强，长期存储过程中水分增加则稳定性显著下降。

中国发明专利申请CN1586483A公开了一种枸橼酸西地那非的口腔崩解片，该口腔崩解片或采用了粉末包衣工艺，制备过程复杂，且没有解决口腔崩解片口感不好，砂粒感强，患者依从性差的问题；硬度小，易破损等问题。

中国发明专利申请CN103040835A公开了一种含有枸橼酸西地那非和PD-1型预胶化淀粉的药用组合物及其制备方法。于37℃水中可在15秒至30秒内完全崩解，且能通过600-700um的筛网。该技术仅是制备了快速崩解的枸橼酸西地那非片，没有解决患者服用方式。

除此之外，由于患者服用本品时，有隐私保护的需求，除上述技术问题外，携带方便，服用方便，也是技术人员考虑的问题。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明提供一种枸橼酸西地那非口崩片，崩解迅速，口感好，不存在砂砾感，抗湿性强，且携带方便，患者的依从性好。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种枸橼酸西地那非口腔崩解片，所述枸橼酸西地那非口崩片的原料包括如下重量份数的组分：枸橼酸西地那非1-10份、赋形剂15-35份、甜味剂1-10份和溶剂60-80份；其中赋形剂为甘露醇、山梨糖醇、乳糖、海藻糖和赤藓醇中的一种或几种。

优选地，所述枸橼酸西地那非口崩片的原料包括如下重量份数的组分：枸橼酸西地那非1-5份、赋形剂25-35份、甜味剂1-5份和溶剂60-80份。

优选地，所述赋形剂为甘露醇、海藻糖和赤藓醇的混合物。

优选地，所述海藻糖、赤藓醇和甘露醇的质量比为1：1-2：1-5。

优选地，所述甜味剂为2-3份。

优选地，所述甜味剂为三氯蔗糖、阿斯巴坦、甜菊苷和薄荷醇中的一种或几种；优选质量比为1-3：1的三氯蔗糖和薄荷醇的混合物；优选为1-2.5：1。

优选地，所述溶剂为60-70份，所述溶剂为甘油、丙二醇、水中的一种或几种；优选甘油和水；优选地，所述枸橼酸西地那非的重量份数按西地那非计。

本发明的再一目的是提供上述枸橼酸西地的制备方法，包括如下步骤：

(1)将枸橼酸西地那非、赋形剂、甜味剂和溶剂混合配置成液体混合物，罐装于内包装内；优选地，所述内包装上预留有囊泡，优选地，囊泡上有小孔，采用激光打孔或者预留小孔；

(2)冷冻干燥，然后在烘箱30-40℃下加热5-10min，封口，即得。