[发明专利]甾体哌啶酮衍生物及其合成方法与应用

说明书

本发明公开了甾体哌啶酮衍生物及其合成方法与应用，甾体哌啶酮衍生物具有通式(1)或通式(2)表示的化学结构，其中，R为烷基、苯基或取代苯基以及杂环中的任意一种；甾体哌啶酮衍生物的合成方法，以去氢表雄酮为基础原料，通过一系列反应得到本发明的甾体哌啶酮衍生物，该合成方法制备的产物产率高且产物易于分离，是制备本发明甾体哌啶酮衍生物的最优方法；本发明提供的甾体哌啶酮衍生物经生物测定证实对蚜虫、叶螨、稻飞虱以及粉虱等刺吸式昆虫表现出良好的毒杀活性，可应用于植物虫害防治。

技术领域

本发明属于药物合成技术领域，具体涉及甾体哌啶酮衍生物及其合成方法与应用。

背景技术

杂环化合物在自然界中普遍存在且用途广泛，在人们的现实生活中占有非常重要的地位。绝大多数药物和半数以上的有机化合物都为杂环化合物。杂环化合物的合成及其生物活性的探究是有机化学、药物化学及农药开发的重要研究领域之一，尤其是某些含有N、O杂原子的杂环化合物，表现出了良好的杀菌活性，在农药、医药等领域得到了广泛的应用。

含氮杂环中的哌啶酮类化合物由于具有广谱生物活性，是近年来研究开发较为活跃的领域之一，其应用领域主要是：在医药方面可用来做抗癌、消炎、退热等药物；在农药方面可用来做除草剂、抗菌剂、植物生长调节剂、杀虫剂等；同时，这类化合物还可作为重要的有机合成中间体。

刺吸式害虫害螨如蚜虫、粉虱、稻飞虱和叶螨等是农业上危害大多数农作物的主要害虫之一，但随着防治药剂的长期频繁使用，使其产生了特别严重的抗药性。根据杂环化合物和哌啶酮在农药方面的应用，合成出了一系列甾体哌啶酮衍生物，旨在可以得到更好的杀虫剂。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一系列结构新颖的甾体哌啶酮衍生物；

本发明的第二目的在于提供一种高收率的甾体哌啶酮衍生物的合成方法；

本发明的第三目的在于提供甾体哌啶酮衍生物在植物虫害防治中的应用。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：甾体哌啶酮衍生物，具有通式(1)或通式(2)表示的至少一种化学结构，

其中，所述化学结构中R为烷基、苯基或取代苯基以及杂环中的任意一种，所述的烷基为脂肪链。

进一步地，所述的R为(1g)～(6g)中的任意一种：

其中，n＝1,2,3,4，……，n；

R₁为邻位、间位或对位的取代基；

R₂和R₃为2,3取代、2,4取代、2,5取代，2,6取代、3,4取代、3,5取代、3,6取代、4,5取代、4,6取代或5,6取代中的任意一种；

R₁、R₂和R₃的取代基为卤素、三氯甲基、甲基、硝基或甲氧基中的任意一种。卤素代表氟、氯、溴或碘；三氯甲基表示-CF₃的基团；甲基表示-CH₃的基团；硝基表示-NO₂的基团；甲氧基表示-OCH₃的基团。

进一步地，甾体哌啶酮衍生物具有以下化学结构：

甾体哌啶酮衍生物的合成方法，合成路线如下：