[发明专利]可用于治疗癌症和糖尿病的6-芳基-4-吗啉-1-基吡啶酮化合物在审
申请号: | 202111123598.X | 申请日: | 2017-02-17 |
公开(公告)号: | CN113845472A | 公开(公告)日: | 2021-12-28 |
发明(设计)人: | 杰西卡·马丁松;马丁·安德松;约翰·林德斯特罗姆;里卡德·福斯布罗姆;弗雷德里克·拉姆;托拜厄斯·因曼;詹妮·维克兰德 | 申请(专利权)人: | 思普瑞特生物科学公司 |
主分类号: | C07D213/76 | 分类号: | C07D213/76;C07D413/04;C07D413/12;A61K31/5377;A61P35/00;A61P3/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 凌翠;郑霞 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 糖尿病 芳基 吗啉 吡啶 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中
R1是芳基或杂芳基,所述芳基和所述杂芳基是单环的或双环的,并且任选地被R5、R6、R7和R8中的一个或更多个取代;
R2、R3和R4独立地选自氢、C1-C3卤代烷基和C1-C3烷基;
R5、R6、R7和R8独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、氨基、-NHSO2R9、羟基、苯基和单环杂芳基;
R9是C1-C3卤代烷基或C1-C3烷基;
以及其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R4是C1-C3烷基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中R2选自氢和甲基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R3是氢。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R4是甲基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R2是氢。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中
R1选自苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、萘基、喹啉基、吲唑基、吲哚基、4-氮杂吲哚基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、苯并噻吩基,各自任选地被R5、R6、R7和R8中的一个或更多个取代;并且
R5、R6、R7和R8独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、苯基、氨基、-NHSO2CH3、羟基、咪唑基和吡唑基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R1选自苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基和喹啉基,各自任选地被R5和/或R6取代;并且R5和R6独立地选自氯、氟、三氟甲基、甲基、苯基、-NHSO2CH3和吡唑基。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R1选自
其中R5和R6独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、苯基、吡唑基和-NHSO2CH3。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中R1是单环的芳基或杂芳基。
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