[发明专利]双取代苯并二氢吡喃酮合成方法及治疗COPD等肺部炎症中应用

权利要求书

1.4’,7-双取代苯并二氢吡喃-4-酮，其特征在于， 所述的4’,7-双取代苯并二氢吡喃-4-酮为以下任一所示：

 、

、

、

。

2.一种权利要求1所述的4’,7-双取代苯并二氢吡喃-4-酮的合成方法，其特征在于，该合成方法的如反应式i所示，包括以下步骤：

将柚皮素与叔丁基二甲基氯硅烷在咪唑、4-二甲氨基吡啶的催化下得到化合物a和化合物b，在三苯基膦与偶氮二甲酸二异丙酯的催化下，化合物a与R₂OH反应得到化合物c，然后，用TBAF脱TBS保护基后，得到化合物d，在三苯基膦与偶氮二甲酸二异丙酯的催化下，化合物d与R₁OH反应得到化合物e；在三苯基膦与偶氮二甲酸二异丙酯的催化下，化合物b与R₁OH反应得到化合物f，其中R₁基团是异丁基、正丁基、环戊基甲基、2-(N-甲基苯胺基)乙基，R₂基团是叔丁基二甲基甲硅烷基或环戊基甲基；

上述方法的反应式如下所示：

(i)。

3.权利要求1所述的4’,7-双取代苯并二氢吡喃-4-酮在制备抗炎药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的抗炎药物是抗肺部炎症药物。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的抗炎药物是治疗慢性阻塞性肺疾病COPD的药物。

6.一种抗炎药物，其特征在于，包括权利要求1所述的4’,7-双取代苯并二氢吡喃-4-酮作为活性成分。

7.根据权利要求6所述的抗炎药物，其特征在于，所述的抗炎药物是抗肺部炎症药物。

8.根据权利要求7所述的抗炎药物，其特征在于，所述的抗炎药物是治疗慢性阻塞性肺疾病COPD的药物。

9.根据权利要求6所述的抗炎药物，其特征在于，所述的抗炎药物包括权利要求1所述的4’,7-双取代苯并二氢吡喃-4-酮和医学上可接受的辅料。