[发明专利]短效苯基烷基胺钙通道阻滞剂的高水溶性盐及其应用在审
| 申请号： | 202111137477.0 | 申请日： | 2016-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN113694019A | 公开（公告）日： | 2021-11-26 |
| 发明（设计）人： | 马丁·P·马圭尔 | 申请（专利权）人： | 里程医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/08 | 分类号： | A61K9/08;A61K31/277;A61K47/12;A61K47/20;A61P9/06;A61P9/10;A61P25/06 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 李海霞 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 短效 苯基 烷基 通道 阻滞剂 水溶性 及其 应用 | ||
1.一种配制用于鼻给予的含水组合物，包含化合物的药用盐或游离碱，所述化合物选自以下所组成的组：
维拉帕米、戈洛帕米、和地伐帕米，或它们的外消旋体或对映异构体，其中所述化合物以150mg/mL至600mg/mL的浓度溶解于所述含水组合物中。
2.根据权利要求1所述的含水组合物，其中，所述化合物是化合物I。
3.根据权利要求2所述的含水组合物，其中，所述化合物是化合物I的S-对映异构体。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的含水组合物，其中，所述浓度是大约350mg/mL。
5.根据权利要求1-3中任一项所述的含水组合物，其中，所述浓度是大约450mg/mL。
6.根据权利要求1-3中任一项所述的含水组合物，其中，所述含水组合物包含40％至85％(w/v)水。
7.根据权利要求1-3中任一项所述的含水组合物，其中，所述含水组合物具有4.5±1.5的pH。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中，所述含水组合物包含选自由化合物I、维拉帕米、戈洛帕米、和地伐帕米组成的组中的化合物，以及相对于所述化合物0.5至1.5摩尔当量的乙酸。
9.根据权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中，所述含水组合物包含选自由化合物I、维拉帕米、戈洛帕米、和地伐帕米组成的组中的化合物，以及相对于所述化合物0.5至1.5摩尔当量的甲磺酸。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的含水组合物，其中，所述组合物进一步包含螯合剂。
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