[发明专利]具有刺猬通路拮抗剂活性的手性杂环化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202111143007.5 | 申请日: | 2017-06-30 |
公开(公告)号: | CN113651816B | 公开(公告)日: | 2022-09-23 |
发明(设计)人: | 张小虎 | 申请(专利权)人: | 苏州开拓药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61K33/24;A61K31/337;A61K31/4745;A61K39/395;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/498;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 215123 江苏省苏州市中国(江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 刺猬 通路 拮抗剂 活性 手性 杂环化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式II的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中,
Y和Y’独立地为C1-3烷基;
X为卤素;
R’2为H;并且R2为C1-3烷基;
R1为
W1、W2、W3、W4、W5、W6、W7、W8和W9独立地为H,并且
A是N。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y和Y’独立地为CH3。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R’2为H;并且R2为CH3。
4.式III的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中,
R’2为H;并且R2为C1-3烷基;
R1为
W1、W2、W3、W4、W5、W6、W7、W8和W9独立地为H,并且
A是N。
5.下列化合物:
6.一种药物组合物,包含根据权利要求1-5中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。
7.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物在制备用于抑制被诊断患有过度增殖性疾病的患者中的刺猬通路激活的组合物中的应用,所述组合物包含有效量的根据权利要求1-5中任一项所述的化合物。
8.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物在制备抗肿瘤药物或抗肿瘤的药物组合物中的应用,其中所述肿瘤包括基底细胞癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠直肠癌、神经胶质瘤、肝细胞癌、白血病、肺癌、淋巴瘤、成神经管细胞瘤、多发性骨髓瘤、口腔癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、胃癌、上GI癌、食道癌、鼻咽癌、皮肤癌、骨癌、肾癌和肉瘤中的一种或几种的组合。
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