[发明专利]延胡索总碱透皮制剂及其制备方法

权利要求书

1.延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述透皮制剂为延胡索总碱透皮贴片、延胡索总碱凝胶贴膏或延胡索总碱微针贴片。

2.根据权利要求1所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述透皮贴片包含载药层、背衬层和防粘层，所述载药层由延胡索总碱、促渗剂、丝素蛋白和压敏胶基质组成，其中所述载药层中延胡索总碱的含量为3-60wt%；所述载药层中促渗剂的含量为1-15wt%；所述载药层中丝素蛋白的含量为0.2-1wt%。

3.根据权利要求2所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述促渗剂为氮酮、薄荷油、丙二醇、肉豆蔻酸异丙脂、油酸、二甲亚砜、乙醇、冰片、桉叶油或吡咯酮类；所述背衬层为铝-聚酯膜、聚酯-聚乙烯复合膜、聚乙烯-铝-聚酯/乙烯-乙酸乙烯复合膜、多层聚酯膜或聚酯-乙烯醋酸乙烯复合膜；所述防粘层为硅化聚酯薄膜、氟聚合物涂覆聚酯薄膜、铝箔-硅脂复合物、硅化铝箔或硅纸。

4.根据权利要求1-3任一项所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述透皮贴片的制备方法，采用以下步骤：

（1）将延胡索总碱、促渗剂、丝素蛋白、压敏胶、适量乙酸乙酯充分搅拌混合均匀，得到含药胶液；

（2）将含药胶液涂布在防粘层上，得含药湿胶；

（3）将含药湿胶烘干，室温放置冷却，得含药干胶；

（4）将背衬层压覆于含药干胶层，得延胡索总碱透皮贴片。

5.根据权利要求1所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述延胡索总碱凝胶贴膏依次包括背衬层、药库层和离型膜层；所述凝胶贴膏中各组分的重量百分比为：延胡索总碱3%-30%、交联骨架5-15%、保湿剂5-25%、增稠剂2-10%、交联剂0.2-2%、PH调节剂0.2-2%、溶剂余量。

6.根据权利要求5所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述交联骨架为聚丙烯酸钠或卡波姆；所述的保湿剂为甘油、丙二醇和尿素中的一种或几种；所述的增稠剂为聚乙烯吡咯烷酮K30、聚乙烯吡咯烷酮K60、聚乙烯吡咯烷酮K90和丝素蛋白中的一种或几种；所述交联剂为氢氧化铝、三氯化铝和甘羟铝中的一种或几种；所述pH调节剂为酒石酸或柠檬酸；所述溶剂为水。

7.根据权利要求5或6所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述延胡索总碱凝胶贴膏的制备方法采用如下步骤：

（1）将交联骨架、交联剂混合均匀，加入保湿剂充分搅拌均匀，获得A相溶液；

（2）将增粘剂加到水中搅拌后，加入交联调节剂、延胡索总碱或延胡索乙素和溶剂，搅拌至充分溶解，获得B相溶液；

（3）将步骤（1）中的A相溶液加入步骤（2）中的B相溶液中，进行搅拌，获得含药膏体；

（4）将步骤（3）中的水凝胶膏体进行涂布，得延胡索总碱凝胶贴膏。

8.根据权利要求所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述延胡索总碱微针贴片中各组分的重量百分比为：延胡索总碱1%-30%、可溶性基质5%-50%、溶剂余量。

9.根据权利要求8所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述可溶性基质为聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、羧甲基壳聚糖、聚乙烯醇、聚乙烯醇-聚乙二醇、PVP-VA64、透明质酸钠、海藻酸钠、壳聚糖和丝素蛋白中的一种或几种；所述的溶剂为水或无水乙醇。

10.根据权利要求9所述的延胡索总碱透皮制剂，其特征在于，所述延胡索总碱可溶性微针贴片采用下步骤：

(1)取高分子材料，加入延胡索总碱，得到含药基质材料溶液；

(2)将含药基质材料溶液滴入微针模具中，置于减压条件下，溶液完全进入微针模具孔中，室温下干燥；

(3)取高分子材料加入延胡索总碱溶液，滴入步骤(2)干燥后的微针模具中，室温下干燥，脱模得到延胡索总碱微针贴片。