[发明专利]一种阿帕鲁胺的制备方法在审

专利信息
申请号: 202111179535.6 申请日: 2021-10-10
公开(公告)号: CN115960077A 公开(公告)日: 2023-04-14
发明(设计)人: 翟立海;王少林;徐杰;王鹏;刘忠 申请(专利权)人: 山东新时代药业有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 273400 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿帕鲁胺 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种阿帕鲁胺的制备方法,其特征在于,制备方法包括如下步骤:

1)室温下,将化合物II、化合物III加入有机溶剂A中,加入纯化水及氧化银,控温搅拌至反应结束,得化合物IV;

2)将化合物IV和化合物V加入二甲亚砜及乙酸异丙酯的混合液中,升温搅拌反应,反应经后处理得化合物I;

合成路线如下:

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)所述有机溶剂A选自乙腈、四氢呋喃、1,4-二氧六环中的一种或其组合。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)所述的化合物II、化合物III、氧化银的投料摩尔比为1:1.0~2.0:1.0~2.0。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)所述的反应温度为40~70℃。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤2)所述的化合物IV、化合物V的投料摩尔比为1:1.2。

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤2)所述的反应温度为75℃。

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