[发明专利]一种黄皮生物碱的制备方法与应用

说明书

本发明提供了一种黄皮生物碱的制备方法与应用，属于天然药物技术领域。本发明提供的黄皮生物碱的制备方法，先用甲醇提取，再经酸碱处理来集中提取生物碱，再采用活性追踪结合TLC检测，对每个活性部分中具有黄皮生物碱显色特征的主斑点进行合并、富集、并对活性生物碱进行集中分离，获得了对梨轮纹病原菌具有较强抑制作用的黄皮生物碱mafaicheenamineE、murrayanine、3‑formyl‑6‑methoxycarbazole、claulansineA和lansiumamideC。本发明提供的制备方法针对性强、可控性和重现性好，活性成分不容易离散和损失，成本较低，操作简便，适用于工业生产。经本发明制备方法制备所得的黄皮生物碱及其盐可用于制备抑制梨、苹果轮纹病菌活性产品。

技术领域

本发明属于天然药物技术领域，尤其涉及一种黄皮生物碱的制备方法与应用。

背景技术

当今世界，环境保护和食品安全已成为全社会关注的两大焦点问题。然而，以往由于化学农药的长期或不科学使用已经导致多种农作物的病原微生物和害虫产生抗药性、生态环境恶化、生物多样性水平降低等一系列问题。因此，寻找具有高效、低毒、低残留的绿色环境友好新型农药，已成为当今农药研究与创制的主要目标。植物源农药以其在自然环境中自身高选择性、易降解、无公害的优势已成为绿色农药研发的首选之一。由于从天然资源宝库中寻找农药活性化合物具有较好的结构多样性和活性特异性，因此，植物源农药便自然成为新农药创制的重要途径和研究热点。

黄皮为芸香科黄皮属植物。主要分布于我国南方各省，其果实有消食、顺气等功效，根、叶和果核具有行气、消滞、解表、止痛和化痰等功效，所含化学成分主要包括香豆素类、咔唑生物碱类、酰胺类和萜类等化合物，其生物活性主要包括抗菌、抗肿瘤、抗疟、保肝、抗血小板凝聚及降血脂等。由于黄皮具有重要的药用价值，因此，国内外对黄皮的研究从未间断过，泰国Mae Fah Luang University的Wisanu Maneerat和中国台湾成功大学的吴天赏对黄皮的化学成分进行了较为系统的研究，报道了一系列咔唑生物碱、香豆素以及苯环衍生物等。从上世纪80年代开始，中国医学科学院北京协和医学院药物研究所的黄量院士课题组曾对黄皮中黄皮酰胺及其生物活性方面进行了深入的研究，还完成了黄皮酰胺的全合成。中国台湾学者De-Yang Shen、泰国学者Uraiwan Songsiang、中国医学科学院北京协和医学院的Hang Liu及江西农业大学的彭文文等先后对黄皮植物的化学成分及药理活性进行了研究，也报道了一系列咔唑生物碱、酰胺、香豆素等化学成分及这些化合物的抗肿瘤、神经保护、抗菌等活性。以上所述研究主要是针对黄皮的医药活性，而黄皮的农用活性方面的研究并不多见。虽然关于黄皮抑菌活性的研究，到目前为止，取得了一定的进展，但是多数还是集中在粗提物水平上，具体到化合物水平上，目前也只有大家所熟知的(E)-N-2-苯乙基肉桂酰胺。黄皮植物中生物碱的种类很多，含量也比较大，有必要对其农业抑菌活性进行系统的研究和评价，挖掘出具有更高活性的化学成分，这将对更好的开发和利用黄皮起到非常积极的作用。