[发明专利]一种瑞德西韦中间体化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202111180290.9 申请日: 2021-10-11
公开(公告)号: CN113980024A 公开(公告)日: 2022-01-28
发明(设计)人: 许慧;张安林;陈芳军 申请(专利权)人: 湖南华腾制药有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D207/50
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地址: 410013 湖南*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 瑞德西韦 中间体 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种合成化合物VI的方法,包括,化合物V在反应溶剂中,于反应温度下,制备得到化合物VI,其特征在于所述反应溶剂选自四氢呋喃和乙腈中的至少一种,

2.根据权利要求1所述的一种合成化合物VI的方法,其特征在于所述溶剂为四氢呋喃。

3.根据权利要求1的制备方法,前述化合物V的制备方法,包括化合物IV与乙酸甲脒在缚酸剂存在的条件下发生环合反应得到化合物V,其特征在于所述缚酸剂为碳酸铯、磷酸氢二钾、三乙胺和吡啶中的至少一种,

4.根据权利要求3所述的一种合成化合物V的方法,其特征在于所述缚酸剂为碳酸铯。

5.根据权利要求3所述的一种合成化合物V的方法,其特征在于所述缚酸剂与化合物IV的摩尔比为1:1-3:1。

6.根据权利要求3的制备方法,前述化合物IV的制备方法,包括化合物II与氯磺酰异氰酸酯发生氰化反应生成化合物III,化合物III经盐酸水解得到化合物IV,其特征在于所述氯磺酰异氰酸酯与化合物II的摩尔比为1:1-3:1

7.根据权利要求6的制备方法,前述化合物II的制备方法,包括于反应温度下,在催化剂条件下,化合物I与2,5-二甲氧基四氢呋喃发生环胺化反应得到化合物II,其特征在于所述催化剂选自五水硝酸铋、方酸、七水合氯化铁和三氟甲磺酸钪中的至少一种。

8.根据权利要求7的制备方法,其特征在于所述催化剂为五水硝酸铋。

9.根据权利要求7的制备方法,其特征在于所述催化剂与化合物I的摩尔比为0.2:1-2:1。

10.根据权利要求7的制备方法,其特征在于所述反应温度为50-100℃,所述反应时间为3-13h。

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