[发明专利]Hayatine及其类似物在制备mTORC1抑制剂中的应用

权利要求书

1.式I所示化合物在在制备mTORC1抑制剂中的应用，

其中R1和R6为H或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基可进一步被卤素、羟基、氨基、氰基、羧基取代；

R2、R3、R4、R5为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、硝基、氨基、卤素、氰基、羧基，所述C1-C6烷基可进一步被卤素、羟基、氨基、氰基、羧基取代；同一苯环上，可具有一个或多个R2、R3、R4、R5取代基。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，式I化合物与蛋白质复合物RagA/C相互作用。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述式I化合物为Hayatine。

4.式I所示化合物在在制备预防和治疗由mTOR介导的疾病的药物中的应用，所述疾病为癌症或免疫介导的疾病，优选的，所述癌症选自脑和神经血管肿瘤、头颈癌、乳腺癌、肺癌、间皮瘤、淋巴癌、胃癌、肾脏癌、肾癌、肝癌、卵巢癌、卵巢子宫内膜异位症、睾丸癌、胃肠癌、前列腺癌、成胶质细胞瘤、皮肤癌、黑色素瘤、神经癌、脾癌、胰腺癌、血液增殖性病症、淋巴瘤、白血病、子宫内膜癌、宫颈癌、外阴癌、前列腺癌、阴茎癌、骨癌、肌肉癌、软组织癌、肠或直肠癌、肛门癌、膀胱癌、胆管癌、眼癌、胃肠道间质瘤以及神经内分泌肿瘤；所述免疫介导的疾病选自选自由心脏、肾脏、肝脏、骨髓、皮肤、角膜、肺、胰、小肠、肢体、肌肉、神经、十二指肠、小肠或胰岛细胞移植产生的抗性；由骨髓移植引起的移植物抗宿主病；类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、桥本氏甲状腺炎、多发性硬化症、重症肌无力、I型糖尿病、葡萄膜炎、过敏性脑脊髓炎以及肾小球肾炎，

其中R1和R6为H或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基可进一步被卤素、羟基、氨基、氰基、羧基取代；

R2、R3、R4、R5为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、硝基、氨基、卤素、氰基、羧基，所述C1-C6烷基可进一步被卤素、羟基、氨基、氰基、羧基取代；同一苯环上，可具有一个或多个R2、R3、R4、R5取代基。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述式I化合物为Hayatine。

6.一种用于抑制mTORC1的药物制剂，其特征在于，包括治疗有效量的式I所示化合物和药学上可接受的辅料，

其中R1和R6为H或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基可进一步被卤素、羟基、氨基、氰基、羧基取代；

R2、R3、R4、R5为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、硝基、氨基、卤素、氰基、羧基，所述C1-C6烷基可进一步被卤素、羟基、氨基、氰基、羧基取代；同一苯环上，可具有一个或多个R2、R3、R4、R5取代基。

7.根据权利要求6所述药物制剂，其特征在于，所述式I化合物为Hayatine。

8.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂为适用于胃肠道或非胃肠道给药的药物制剂。

9.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂为冻干剂、针剂、片剂、颗粒剂或胶囊剂。

10.根据权利要求6所述的药物制剂，其特征在于，所述式I化合物与蛋白质复合物RagA/C相互作用。