[发明专利]对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物在审
申请号: | 202111184338.3 | 申请日: | 2017-06-20 |
公开(公告)号: | CN113943297A | 公开(公告)日: | 2022-01-18 |
发明(设计)人: | 罗卡·戈比;尤伟·格雷瑟;沃尔夫冈·古帕;朱莉安·克雷茨;赖纳·E·马丁;马赛厄斯·瓦伦丁·韦斯特法尔;阿德里安·彼得·伊杰曼 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P29/00;A61P27/06;A61P9/10;A61P25/04;A61P1/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P1/16;A61P11/00;A61P37/06;A61P9/04;A61P35/00;A61P11/06 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 大麻 受体 具有 亲和力 嘧啶 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物,
其中
R1是苯基,其中所述苯基被选自以下的一个取代基取代:卤素和烷基;
R2和R3独立地选自巯基和叠氮基;
R4是烷基或苯基卤代烷基;并且
n是0或1;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是被选自以下的一个取代基取代的苯基:氯和甲基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R4是叔丁基或苯基二氟甲基。
4.根据权利要求1至3中任何一项所述的化合物,其中n是1。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:
或其药用盐或酯。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}氮杂环丁烷-3-硫醇:
或其药用盐或酯。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3S)-1-{5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:
或其药用盐、酯或对映体。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3R)-1-{5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:
或其药用盐、酯或对映体。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3S)-1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:
或其药用盐、酯或对映体。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3R)-1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:
或其药用盐、酯或对映体。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的7-(3-叠氮基吡咯烷-1-基)-5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶:
或其药用盐或酯。
12.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的7-(3-叠氮基吡咯烷-1-基)-5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶:
或其药用盐或酯。
13.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的7-(3-叠氮基吡咯烷-1-基)-5-[二氟(苯基)甲基]-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶:
或其药用盐或酯。
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