[发明专利]对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物在审

专利信息
申请号: 202111184338.3 申请日: 2017-06-20
公开(公告)号: CN113943297A 公开(公告)日: 2022-01-18
发明(设计)人: 罗卡·戈比;尤伟·格雷瑟;沃尔夫冈·古帕;朱莉安·克雷茨;赖纳·E·马丁;马赛厄斯·瓦伦丁·韦斯特法尔;阿德里安·彼得·伊杰曼 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P29/00;A61P27/06;A61P9/10;A61P25/04;A61P1/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P1/16;A61P11/00;A61P37/06;A61P9/04;A61P35/00;A61P11/06
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 大麻 受体 具有 亲和力 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物,

其中

R1是苯基,其中所述苯基被选自以下的一个取代基取代:卤素和烷基;

R2和R3独立地选自巯基和叠氮基;

R4是烷基或苯基卤代烷基;并且

n是0或1;

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是被选自以下的一个取代基取代的苯基:氯和甲基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R4是叔丁基或苯基二氟甲基。

4.根据权利要求1至3中任何一项所述的化合物,其中n是1。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:

或其药用盐或酯。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}氮杂环丁烷-3-硫醇:

或其药用盐或酯。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3S)-1-{5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:

或其药用盐、酯或对映体。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3R)-1-{5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:

或其药用盐、酯或对映体。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3S)-1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:

或其药用盐、酯或对映体。

10.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的(3R)-1-{5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-7-基}吡咯烷-3-硫醇:

或其药用盐、酯或对映体。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的7-(3-叠氮基吡咯烷-1-基)-5-叔丁基-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶:

或其药用盐或酯。

12.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的7-(3-叠氮基吡咯烷-1-基)-5-叔丁基-3-[(2-氯苯基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶:

或其药用盐或酯。

13.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物是结构式如下的7-(3-叠氮基吡咯烷-1-基)-5-[二氟(苯基)甲基]-3-[(4-甲基-1,2,5-二唑-3-基)甲基]-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶:

或其药用盐或酯。

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