[发明专利]对2型大麻素受体具有亲和力的[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物

说明书

本发明涉及对2型大麻素受体具有亲和力的[1，2，3]三唑并[4，5‑d]嘧啶衍生物。具体而言，本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹至R⁴和n如说明书中和权利要求书中所定义。所述式(I)的化合物可以用作药物。

本申请是PCT国际申请日为2017年6月20日，PCT国际申请号为PCT/EP2017/064994、中国国家申请号为201780036295.X、发明名称为《对2型大麻素受体具有亲和力的[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶衍生物》的申请的分案申请。

本发明涉及对2型大麻素(CB2)受体具有亲和力的新型[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶衍生物、其制备及其诊断和治疗用途。

本发明特别涉及式(I)的化合物，

其中

R¹是选自苯基和[1，2，5]二唑基的环，其中所述环被选自以下的一个取代基取代：卤代磺酰基、卤代磺酰基烷基、异硫氰基烷基、异硫氰基(isothiocyanato)、氨基烷基二硫基烷基、羟基烷基二硫基(disulfanyl)烷基、羟基烷基二硫基、氨基烷基二硫基、卤素、烷基、吡啶基二硫基烷基、苯并三唑基磺酰基烷基、二羟基烷基二硫基烷基和吡啶基二硫基，并且任选地进一步被氰基取代；

R²和R³独立地选自氢、羟基、卤素、巯基、巯基氮杂环丁烷基、叠氮基、异硫氰基和烷基二硫基；

条件是R¹、R²和R³中的至少一个是包括以下的基团：磺酰基、异硫氰基、二硫基、巯基或叠氮基；

R⁴是烷基或苯基卤代烷基；并且

n是0或1；

或其药用盐或酯。

已经发现了对于大麻素CB2受体具有高亲和力和极大选择性的新型[1，2，3]三唑并[4，5-d]嘧啶衍生物。这些化合物对于CB2受体的活性具有调节作用。术语‘调节作用’尤其意指激动剂、拮抗剂和/或反向激动剂作用。