[发明专利]11

权利要求书

1. ¹¹C标记OSI-027化合物，其特征在于，该化合物的结构式为：

。

2.权利要求1所述的¹¹C标记OSI-027化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）di-Boc-CERC-006-MgCl化合物合成

氮气保护下，将干燥的di-Boc-CERC-006-Cl溶于有机溶剂中，加入镁屑，搅拌下80-95℃下回流反应1-2h，TLC检测原料消失即反应结束后，冰浴冷却反应液至室温，得到di-Boc-CERC-006-MgCl待用；

（2）同位素标记的[¹¹C]-CERC-006化合物的制备

将di-Boc-CERC-006-MgCl加入到含有氮杂环化合物的溶剂中，冷却到5°C以下，将[¹¹C]-CO₂（3-4 GBq）气体随氦气通入到混合溶液中，保持反应温度在10℃以下，TLC跟踪反应进程结束后，加入饱和氯化铵水溶液淬灭反应溶液并调节至中性，去水层，有机层加入混合溶剂后加热至50-70°C反应2-4min，TLC跟踪反应进程结束后，加入10℃以下冷水洗涤，收集水层，水层注入制备HPLC分离纯化后，收集非标记产物峰(CERC-006)位置一致的同位素标记产物峰[11C]-CERC-006，于60-70℃下真空浓缩至干，即为¹¹C标记OSI-027化合物。

3.根据权利要求2所述的¹¹C标记OSI-027化合物的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所述的有机溶剂为含醚化合物包括甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、二丙醚、苯甲醚、冠醚（如18-冠-6、二苯并-18-冠醚-6）中的任意一种与包括甲苯、甲基四氢呋喃、四氢呋喃中的任意一种的混合物；所述的含醚化合物与包括甲苯、甲基四氢呋喃、四氢呋喃中的任意一种的体积比为1：2-6。

4.根据权利要求2所述的¹¹C标记OSI-027化合物的制备方法，其特征在于，步骤（1）中di-Boc-CERC-006-Cl与镁屑的质量比为20-30：1。

5.根据权利要求2所述的¹¹C标记OSI-027化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中溶剂包括甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、二丙醚、甲苯、甲基四氢呋喃、四氢呋喃中的任意一种。

6.根据权利要求2所述的¹¹C标记OSI-027化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中混合溶剂为甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、二丙醚、甲苯、甲基四氢呋喃、四氢呋喃中的任意一种与三氟乙酸按体积比为1：3-6。

7.根据权利要求2所述的¹¹C标记OSI-027化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中氮杂环化合物包括1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、7-甲基-1,5,7-三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯、1 5 7-三叠氮双环(4.4.0)癸-5-烯、2-叔-丁基亚氨基-2-二乙胺基-1,3-二甲基全氢-1,3,2-二吖磷英（EMPD）、1,5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯（DBN）中的任意一种；其中，di-Boc-CERC-006-MgCl与氮杂环化合物的摩尔比为1：1-1.2；di-Boc-CERC-006-MgCl 与[¹¹C]-CO₂（3-4 GBq）气体的摩尔比为100-110：1。

8.根据权利要求2所述的¹¹C标记OSI-027化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中[¹¹C]-CO₂（3-4 GBq）气体随氦气的进入流量为5-20mL/min；[¹¹C]-CO₂（3-4 GBq）气体与氦气的体积比为1：1-2。