[发明专利]含氨基硫脲的没食子酸类衍生物及合成方法与用途

权利要求书

1.一种含氨基硫脲的没食子酸类衍生物，其特征在于，其结构式如下式：

式中：R选自4-Br-，2-Cl-，4-NO₂-，4-Cl-，3-F-，3-CH₃-，H-，2-CH₃-，4-OCH₃-，或者4-CH₃-。

2.一种如权利要求1所述的含氨基硫脲的没食子酸类衍生物的合成方法，其特征在于，其步骤如下：

(1)先将没食子酸、H₂SO₄与无水乙醇进行反应，生成3,4,5-三羟基苯甲酸乙酯；

(2)将3,4,5-三羟基苯甲酸乙酯与水合肼反应，得到3,4,5-三羟基苯甲酰肼；(3)3,4,5-三羟基苯甲酰肼与取代的苯甲酰异硫氰酸酯反应得到1-(3,4,5-三羟基苯甲酰基)-4-(取代苯甲酰基)氨基硫脲；取代的苯甲酰异硫氰酸酯的取代基选自4-Br-，2-Cl-，4-NO₂-，4-Cl-，3-F-，3-CH₃-，H-，2-CH₃-，4-OCH₃-，或者4-CH₃-。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：在步骤(1)中：反应用无水乙醇做溶剂，H₂SO₄催化，pH为1-5，反应温度为70℃-90℃，反应时间为20-22h。

4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：在步骤(2)中：反应溶剂为无水乙醇，水合肼过量，3,4,5-三羟基苯甲酸乙酯与水合肼摩尔比为1-1.5：7-10，反应温度为20℃-30℃，反应时间为34-36h。

5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：在步骤(3)中：反应以二氧六环作溶剂，3,4,5-三羟基苯甲酰肼与取代的苯甲酰异硫氰酸酯的摩尔比1：1-2，反应温度为50℃-70℃，反应时间为6-8h。

6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤(1)中：反应完成后，反应液加水，NaHCO₃调PH，乙酸乙酯萃取，有机相干燥，浓缩，得到3,4,5-三羟基苯甲酸乙酯。

7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：步骤(2)中：反应毕，析出大量固体，加入无水乙醇，抽滤，水洗三次，得到白色固体3,4,5-三羟基苯甲酰肼。

8.根据权利要求2中所述的合成方法，其特征在于：步骤(3)所述取代的苯甲酰异硫氰酸酯类化合物制备方法如下：将取代的苯甲酸与二氯亚砜反应得到取代的苯甲酰氯，再与硫氰酸钾反应得到取代的苯甲酰异硫氰酸酯；取代苯甲酸与氯化亚砜的摩尔比为1：1-5，反应温度为50-70℃，反应时间为4-6h；取代苯甲酰氯与硫氰酸钾摩尔比为1：1-1.5，溶剂为二氯甲烷，再加入少量PEG-600，反应温度为20℃-30℃，反应时间为4-6h。

9.权利要求1所述的含氨基硫脲的没食子酸类衍生物或者权利要求2-8中任何一项方法所合成的含氨基硫脲的没食子酸类衍生物的用途，其特征在于：所述的用途为含氨基硫脲的没食子酸类衍生物在制备抑菌药物的用途，所抑的菌为海洋弧菌中的哈氏弧菌、霍乱弧菌、副溶血弧菌或者创伤弧菌。