[发明专利]一种多取代(E)-三氟甲基烯烃的制备方法

权利要求书

1.一种多取代(E)-三氟甲基烯烃的制备方法，其特征在于，以烯丙基羧酸酯类化合物、亲核试剂为反应原料，以钯盐、有机磷配体为催化体系，于有机溶剂中反应得到目标物多取代(E)-三氟甲基烯烃化合物，其反应通式如下：

式中，R¹为苯基；R²为H时；亲核试剂为苯胺；

R¹为苯基；R²为甲基时；亲核试剂为苯胺；

R¹为苯基；R²为苯基时；亲核试剂为苯胺；

R¹为苯基；R²为H时；亲核试剂为对甲基苯胺；

R¹为苯基；R²为H时；亲核试剂为邻氰基苯胺；

R¹为苯基；R²为H时；亲核试剂为苯基亚磺酸钠；

R¹为苯基；R²为甲基时；亲核试剂为苯基亚磺酸钠；

R¹为苯基；R²为H时；亲核试剂为对甲苯亚磺酸钠；

R¹为苯基；R²为H时；亲核试剂为苯酚；

R¹为对甲基苯基；R²为H时；亲核试剂为间溴苯酚；

R¹为苯基；R²为H时；亲核试剂为水；

R¹为对甲基苯基；R²为H时；亲核试剂为水；

所述的钯盐为Pd(dba)₂、Pd₂(dba)₃·CHCl₃；

所述的有机磷配体L1的结构式如下：

当亲核试剂采用苯酚或间溴苯酚或水，需要额外添加无机碱，无机碱包括碳酸铯，碳酸钾，叔丁醇钾，碳酸铯，所用碱的摩尔量为烯丙基羧酸酯化合物的1.0～2.0倍。

2.根据权利要求1所述的一种多取代(E)-三氟甲基烯烃制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将钯盐、有机膦配体L1在有机溶剂中充分混合均匀；

2)将烯丙基羧酸酯化合物、亲核试剂加入步骤1)的反应体系中，反应处理2～24小时，反应产物去除溶剂后，经硅胶柱色谱分离，得到多取代(E)-三氟甲基烯烃。

3.根据权利要求2所述的一种多取代(E)-三氟甲基烯烃制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为1,1,1,3,3,3-六氟异丙醇或乙腈。

4.根据权利要求2所述的一种多取代(E)-三氟甲基烯烃制备方法，其特征在于，所述的钯盐与有机膦配体的摩尔比为1:1～5；

所述的钯盐与所用烯丙基羧酸酯化合物的摩尔比为0.025～0.050:1；

所述的亲核试剂的摩尔量为所用烯丙基羧酸酯化合物的摩尔量的1.0～5.0倍。

5.根据权利要求2所述的一种多取代(E)-三氟甲基烯烃制备方法，其特征在于，所述的操作步骤中的反应温度为：室温～60℃。