[发明专利]一种芳香杂环酰胺衍生物及其应用

说明书

本发明涉及一种芳香杂环酰胺衍生物及其制备方法与应用，该类衍生物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明所述衍生物基于琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的结构，保留杂环酰胺部分，延长胺连接桥部分，具有显著的抑制植物病原菌活性。A‑CONH‑Ph‑K‑Y‑M(Ⅰ)。

技术领域

本发明涉及一种芳香杂环酰胺衍生物及其应用。

背景技术

琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂是继甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂后，又开发的具有新颖作用机制的一类农用杀菌剂，作用机制主要是抑制病原菌琥珀酸脱氢酶活性，从而干扰其呼吸作用，其作用特异，药效强、作用持久、增产效果显著。

但是，琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂具有中高抗性风险，并且对水生生物有害，需要多样性的创制研究以减缓或解决上述抗性和水生生物毒性等问题。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种结构新型的具有显著的抑制植物病原菌活性的芳香杂环酰胺衍生物。

本发明的第一方面，提供一种式(I)所示化合物、其光学异构体、顺反异构体、或其农药学上可接受的盐：

A-CONH-Ph-K-Y-M (Ⅰ)

式中，A为取代或未取代的5-6元杂芳基；

K为取代或未取代的苯基、取代或未取代的5-6元杂环基或取代或未取代的5-6元杂芳基；

Y为取代或未取代的苯基、取代或未取代的5-6元杂环基、取代或未取代的5-6元杂芳基或取代或未取代的含氮、氧或/和硫脂肪链，

M为取代或未取代的苯基、取代或未取代的5-6元杂环基或取代或未取代的5-6元杂芳基；

其中，上述各取代独立地是指被选自下组中的一个或多个基团取代：卤素、羟基、C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆卤代的烷基、C₁～C₆卤代的烷氧基；

上述各杂芳基、各杂环基独立地包含1、2、3或4个选自下组的杂原子：O、N、S。

在另一优选例中，A为取代的5-6元杂芳基，所述5-6元杂芳基选自下组：吡唑基、吡啶基、噻吩基、哒嗪基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基或1,4-噻噁六元环基；所述取代是指被选自下组中的1、2或3个基团取代：卤素、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄卤代的烷基、C₁～C₄卤代的烷氧基。

在另一优选例中，A为取代的吡唑基、吡啶基、噻吩基。在另一优选例中，所述取代是指被选自下组中的1或2个基团取代：卤素、C₁～C₃烷基、C₁～C₃卤代的烷基，较佳地氟代烷基。在另一优选例中，所述取代是指被选自下组中的1或2个基团取代：F、Cl、Br、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、二氟甲基、三氟甲基、二氯甲基、三氯甲基。

在另一优选例中，K为取代的或未取代的苯基、吡唑基、吡啶基、噻唑基、呋喃基、吡嗪基或噻吩基；所述取代是指被选自下组中的1、2或3个基团取代：卤素、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄卤代的烷基、C₁～C₄卤代的烷氧基。