[发明专利]一种环氧乙烷衍生物开环方法有效
| 申请号： | 202111212177.4 | 申请日： | 2021-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN113929660B | 公开（公告）日： | 2022-10-04 |
| 发明（设计）人： | 陈龙;欧军;黄华;吴宇帆;林楠棋;幸志伟;孙万鹏 | 申请（专利权）人： | 深圳市海滨制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D403/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 李增苗 |
| 地址： | 518000 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 环氧乙烷 衍生物 开环 方法 | ||
1.一种环氧乙烷衍生物开环方法，其特征在于，包括：以环氧乙烷衍生物和侧链化合物为起始原料，在碱、钙盐和反应溶剂的条件下，所述环氧乙烷衍生物进行开环加成反应，得到式2所示的化合物；
或，以环氧乙烷衍生物和侧链化合物为起始原料，在氢化钙和反应溶剂的条件下，所述环氧乙烷衍生物进行开环加成反应，得到式2所示的化合物；
所述环氧乙烷衍生物具有式1所述的结构式；
其中，R1可以为H或CH3，Ar为芳基，R2为氮杂多元环化合物；
所述侧链化合物选自4-亚甲基哌啶盐酸盐、三氮唑、5-氟嘧啶和7-氯-4(3H)-喹唑啉酮中的一种或多种；
所述氮杂多元环化合物为4-亚甲基哌啶基、三氮唑基、5-氟嘧啶基或7-氯-4(3H)-喹唑啉酮基；
所述钙盐选自溴化钙；
所述开环加成反应的温度为80-85℃；所述开环加成反应的反应时间为1-72h；
所述碱选自氢氧化锂、单水氢氧化锂、叔丁醇锂、碳酸锂、DIPEA、四甲基胍和碳酸钙中的一种或多种；
所述反应溶剂选自乙腈、水、乙腈的水溶液、乙醇、DMF和DMSO中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的环氧乙烷衍生物开环方法，其特征在于，所述环氧乙烷衍生物与所述侧链化合物的摩尔比为1:(1.0～2.0)。
3.根据权利要求1所述的环氧乙烷衍生物开环方法，其特征在于，所述环氧乙烷衍生物与所述碱的摩尔比为1:(1.0～4.0)。
4.根据权利要求1所述的环氧乙烷衍生物开环方法，其特征在于，所述环氧乙烷衍生物与所述钙盐的摩尔比为1:(1.0～3.0)。
5.根据权利要求1所述的环氧乙烷衍生物开环方法，其特征在于，所述环氧乙烷衍生物与所述反应溶剂的质量比为1:(2.5～6.5)。
6.根据权利要求1所述的环氧乙烷衍生物开环方法，其特征在于，所述环氧乙烷衍生物与所述氢化钙摩尔比为1:(0.75～3.0)。
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