[发明专利]一种乙酰半胱氨酸颗粒及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂领域，提供一种乙酰半胱氨酸颗粒，包括含有乙酰半胱氨酸的药丸以及药学上可接受的辅料，其中所述含有乙酰半胱氨酸的药丸包括以下重量份组分：10份乙酰半胱氨酸原料药、20‑50份防潮基质、7‑13份隔离基质。本发明通过采用防潮基质和隔离基质双重基质对乙酰半胱氨酸原料药进行处理，不仪能够避免原料药吸潮，还能降低原料药的酸臭味，并且颗粒细腻，不易结块。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种乙酰半胱氨酸颗粒及其制备方法。

背景技术

乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine，NAC)分子式是C₅H₉NO₃S，是L-半胱氨酸的乙酰化合物，在20世纪60年代开始应用，成为临床祛痰药。NAC为还原型谷胱甘肽(GSH)的前体，属于体内氧自由基清除剂，具有提高机体内谷胱甘肽含量和抗生物氧化的作用。其还常用于解救对乙酰氨基酚引起的肝毒性反应，这可能与维持或恢复谷胱甘肽水平有关。另外，NAC也可能通过改善血液动力力学和氧输送能力，扩张微循环发挥肝脏保护作用。近些年，随着对NAC进一步的研究，发现其对多种呼吸道疾病，如慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、急性呼吸窘迫综合症、肺间质纤维化等均具有很好的治疗和预防作用。NAC具有多种药理作用，且新作用仍不断被探索发现。NAC的临床应用领域也不断拓宽，在药物及重金属中毒、动脉粥样硬化、肿瘤、艾滋病、老年性痴呆、帕金森病以及吸烟损害等过程中都起到预防、治疗作用。但是NAC有类似蒜的臭气，味酸，患者服用时常因其酸臭味而引发不适感，并且NAC还具有较强的引湿性，长时间放置易吸潮而影响药效。

专利CN 102144978 B公开了一种乙酰半胱氨酸颗粒及其制备工艺，主要由乙酰半胱氨酸、丙烯酸树脂、甘露醇、阿司帕坦、甜橙香精组成。采用丙烯酸树脂对乙酰半胱氨酸进行包衣后，再与甘露醇干颗粒、阿司帕坦、甜橙香精进行混合，制备的乙酰半胱氨酸颗粒可明显提高对湿的稳定性，同时显著改善口味。但是该专利中采用丙烯酸树脂对乙酰半胱氨酸粉末进行包衣，容易出现膜衣发粘的问题，与其他辅料粘接后形成较大颗粒，影响颗粒剂的分散均匀性。另外，该专利中仅仅通过甘露醇、阿司帕坦、甜橙香精等辅料调节乙酰半胱氨酸的酸臭味，调节味道方面仍有待提高。

发明内容

本发明旨在提供一种乙酰半胱氨酸颗粒及其制备方法，克服了现有技术中改善乙酰半胱氨酸引湿性和酸臭味效果欠佳的问题。

本发明提供一种乙酰半胱氨酸颗粒，该颗粒包括含有乙酰半胱氨酸的药丸以及药学上可接受的辅料，其中所述含有乙酰半胱氨酸的药丸包括以下重量份组分：10份乙酰半胱氨酸原料药、20-50份防潮基质、7-13份隔离基质。

进一步地，所述乙酰半胱氨酸原料药粒径为100-150μm。

进一步地，所述防潮基质包括以下重量份组分：10-20份疏水性氨基酸以及10-30份分散剂。

更进一步地，所述疏水性氨基酸选自色氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、丙氨酸和蛋氨酸中的一种或多种。

更进一步地，所述疏水性氨基酸选自重量比为1∶1-2的色氨酸和缬氨酸的混合物。

更进一步地，所述分散剂选自α-半乳糖、右旋糖酐、季戊四醇、蔗糖中的一种或多种。

优选的，所述分散剂为α-半乳糖。

进一步地，所述隔离基质包括以下重量份组分：0.1-0.6份羟丙甲纤维素、0.01-0.05份聚乙二醇6000、滑石粉0.1-0.2份、乙醇7-12份。

进一步地，所述药学上可接受轴料包括但不限于山梨醇、阿司帕坦、日落黄、甜橙粉。

更进一步地，所述乙酰半胱氨酸颗粒，包括以下重量份组分：10份乙酰半胱氨酸原料药、20-50份防潮基质、7-13份隔离基质、100-200份山梨醇、0.1-1份阿司帕坦、0.01-0.05份日落黄以及0.1-1份甜橙粉末。