[发明专利]一种具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性的三萜类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202111234944.1 | 申请日: | 2021-10-22 |
公开(公告)号: | CN113956320B | 公开(公告)日: | 2022-12-30 |
发明(设计)人: | 杨理;陈惠琴;魏艳梅;梅文莉;戴好富 | 申请(专利权)人: | 中国热带农业科学院热带生物技术研究所 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;C07J17/00;A61P25/28;A61K31/58;A61K31/575 |
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地址: | 571101 *** | 国省代码: | 海南;46 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 显著 乙酰 胆碱酯酶 抑制 活性 三萜类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性的三萜类化合物,包括:式I结构化合物和/或式II结构化合物:
2.一种权利要求1所述的具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性的三萜类化合物的制备方法,包括:
将桦褐孔菌子实体进行浸提,得到浸膏;
将所述浸膏进行萃取,得到提取物;
将所述提取物进行梯度洗脱,得到流份;
将所述流份进行展开,得到具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性的三萜类化合物;
所述浸提过程中的浸提液为乙醇水溶液;
所述萃取包括:依次采用石油醚和乙酸乙酯进行萃取;
所述梯度洗脱包括:
将所述提取物通过减压正相硅胶柱以石油醚-乙酸乙酯进行第一梯度洗脱,得到28个流份;
将第一梯度洗脱后得到的第19个流份经C18反相硅胶柱以甲醇-水进行第二梯度洗脱,得到32个流份;
将第二梯度洗脱后得到的第23个流份经正相硅胶柱以石油醚-氯仿-乙酸乙酯进行第三梯度洗脱,得到4个流份。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述展开包括:
将第三梯度洗脱后得到的第3个流份经制备TLC以石油醚-氯仿-异丙醇展开,得到式I结构化合物。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述梯度洗脱包括:
将第一梯度洗脱后得到的第11个流份经C18反相硅胶柱以甲醇-水进行第四梯度洗脱,得到33个流份;
将第四梯度洗脱后得到的第27个流份经硅胶柱以石油醚-乙酸乙酯进行第五梯度洗脱,得到24个流份;
将第五梯度先脱后得到的第14个流份通过半制备HPLC分离,得到式II结构化合物;
所述半制备HPLC过程中采用C18柱,乙腈和水作为流动相,流速为3~5mL/min,检测波长为200~220nm。
5.一种权利要求1所述的具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性的三萜类化合物在制备乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制剂中的应用。
6.一种权利要求1所述的具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性的三萜类化合物在制备治疗和/或预防阿尔兹海默症药物中的应用。
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