[发明专利]多取代萘并二氢呋喃类化合物、及其制备方法、及其用途在审

专利信息
申请号: 202111237636.4 申请日: 2021-10-22
公开(公告)号: CN113861169A 公开(公告)日: 2021-12-31
发明(设计)人: 王继宇;张华;李福裕 申请(专利权)人: 西华大学
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D307/92;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/10;A61P31/04;A61P31/02;A61P33/06;A61P31/12
代理公司: 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 代理人: 薛波
地址: 610036 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 取代 呋喃 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种多取代萘并二氢呋喃类化合物,其特征在于,该化合物的结构式如式I所示,

其中,

R为芳基及取代芳基、芳杂基及取代芳杂基,

R1为卤素、氢,

R2与R3为烷基及取代烷基,

R4与R5为芳基及取代芳基、芳杂基及取代芳杂基、烷基及取代烷基。

2.根据权利要求1所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物,其特征在于,

R为C6-C10的芳基及取代芳基、C4-C20的芳杂基及取代芳杂基,

R1为卤素、氢,

R2与R3为C1-C8的烷基及取代烷基,

R4与R5为C6-C20的芳基及取代芳基、C4-C20的芳杂基及取代芳杂基、C2-C8的烷基及取代烷基。

3.根据权利要求1或2所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物,其特征在于,

R为C6-C10的芳基及取代芳基,

R1为卤素、氢,

R2与R3为C1-C8的烷基及取代烷基,

R4与R5为C2-C8的烷基及取代烷基。

4.一种如权利要求1至3中任意一项所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

2-取代萘醌衍生物与烯丙醇或烯丁醇、溶剂、催化剂、还原剂混合,反应得到多取代萘并二氢呋喃类化合物。

5.根据权利要求4所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,催化剂包括Zn(OAc)2·2H2O、CuSO4·5H2O、Cu(OTf)2、Pd(OAc)2、FeSO4、Fe(acac)3、FeCl3、Fe(ox)3·6H2O、FeBr3、Co(acac)2、Ni(acac)2、MnCl2·4H2O、或La(OTf)3中的至少一种。

6.根据权利要求4所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,还原剂为NaBH4、NaCNBH3、HSiCl3、Et3SiH、(EtO)3SiH、PhSiH3、Ph2SiH2、PhSiHMe、HCOOH、或PMHS中的至少一种。

7.根据权利要求4至6中任意一项所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,2-取代萘醌衍生物与烯丙醇或烯丁醇的摩尔比为1:0.3~6。

8.根据权利要求4至6中任意一项所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,2-取代萘醌衍生物与催化剂的摩尔比为1:0.05~2。

9.根据权利要求4至6中任意一项所述的多取代萘并二氢呋喃类化合物的制备方法,其特征在于,2-取代萘醌衍生物与还原剂的摩尔比为1:0.5~7。

10.权利要求1至3中任意一项所述式I所示化合物、或其晶型、或其药学上可接受的盐在抗癌,抗疟疾,抗病毒,抗细菌,抗真菌,抗炎中的用途。

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