[发明专利]一种莫匹罗星软膏及其制备方法

说明书

本发明提供一种莫匹罗星软膏及其制备方法，包括以下重量份原料：30～70份莫匹罗星、300～400份聚乙二醇3350、700～800份聚乙二醇400、20～30份丙二醇、10～30份龙血褐萃取液、8～22份紫锥菊提取液、12～33份丁基羟基茴香醚、11～28份维生素E油；通过各原料之间的配比结合和分别添加混合搅拌，控制其搅拌环境和条件，使制得的莫匹罗星软膏含量较高，稳定性良好、无破乳、析晶现象，使产品活性成分在基质中分布均匀，易于涂抹，符合质量标准要求。

技术领域

本发明涉及药物制造领域，特别涉及一种莫匹罗星软膏及其制备方法。

背景技术

莫匹罗星，化学式C₂₆H₄₄O₉，结构式如下所示，分子量是500.63，也叫假单胞菌酸A，是由荧光假单胞菌发酵产生的一种天然广谱抗生素。莫匹罗星软膏可作为新型局部外用抗生素，适用于脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、浅表性创伤合并感染等继发性皮肤感染；现有的从莫匹罗星制备方法中由于莫匹罗星分子中含有环氧基团，遇酸碱不稳定，因而现有的莫匹罗星软膏存在稳定性差、药效不理想的问题；其基质主要是聚乙二醇3350和聚乙二醇400，温度高时软膏基质较稀，挤出后水样状；温度低时软膏基质很硬，不容易从软膏管中挤出，使得莫匹罗星软膏中的活性成分在基质中分布不均，稳定性差，影响患者使用体验及疗效。

发明内容

鉴于此，本发明提出一种莫匹罗星软膏及其制备方法，解决上述问题。

本发明的技术方案是这样实现的：一种莫匹罗星软膏：包括以下重量份原料：30～70份莫匹罗星、300～400份聚乙二醇3350、700～800份聚乙二醇400、20～30份丙二醇、10～30份龙血褐萃取液、8～22份紫锥菊提取液、12～33份丁基羟基茴香醚、11～28份维生素E油。

进一步的，一种莫匹罗星软膏：包括以下重量份原料：50份莫匹罗星、350份聚乙二醇3350、750份聚乙二醇400、25份丙二醇、20份龙血褐萃取液、15份紫锥菊提取液、22份丁基羟基茴香醚、20份维生素E油。

进一步的，所述龙血褐萃取液为将龙血竭磨碎、过50～80目筛，随后将其装入超临界萃取装置的萃取釜中，用超临界CO₂为溶剂，萃取压力为18～25Mpa，温度为61～80℃，萃取时间为3～5h，CO₂流量为25～35kg/h进行超临界萃取，得到龙血褐萃取液。

进一步的，所述紫锥菊提取液为取新鲜花蕾期的紫锥菊地上部分，粉碎，得紫锥菊渣，加入质量浓度为90～95％的乙醇加热至80～100℃回流提取1～5h，紫锥菊渣与乙醇的质量体积比g/mL为2～5：50，过滤，分离得到紫锥菊提取液。

进一步的，一种莫匹罗星软膏的制备方法，包括以下步骤：

S1、取上述聚乙二醇3350、聚乙二醇400、丙二醇溶解得到溶液A，

S2、取上述莫匹罗星、龙血褐萃取液、紫锥菊提取液、丁基羟基茴香醚、维生素E油混合搅拌，得到混悬液B；

S3、将S1得到的溶液A和S2得到的混悬液B混合，在50～80℃下搅拌混匀，降温至20～30℃，研磨，调节pH为6.0-7.5，即得莫匹罗星软膏。

进一步的，所述S1中溶解温度为60～80℃。

进一步的，所述S2中搅拌温度为70～90℃，搅拌速率500～800rpm。

进一步的，所述S3在光照强度50～80lux，速率为600～900rpm下搅拌混合。

进一步的，所述S3降温速率为0.3～0.6℃/min。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：