[发明专利]一种Molnupiravir药物中间体及其制备方法

权利要求书

1.一种Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤S1：通过将胞苷(I)、反应相和有机溶剂经一锅法处理，一步实现丙酮叉保护和酯化反应，反应过程如下：

步骤S2：反应完毕后，对有机相溶液进行水洗，然后浓缩得到淡黄色粘稠物，所述淡黄色粘稠物为Molnupiravir药物中间体(II)。

2.根据权利要求1所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：步骤(1)，将所述胞苷(I)加入到有机溶剂中，加入2，2-二甲氧基丙烷，控制温度为T1滴加酸，滴加完成的反应时长为n；

步骤(2)，再向步骤(1)的反应相中滴加入碱，加入羧合剂，控制温度为T2滴加异丁酸酐，滴加完成的反应时长为m；

所述温度T1为-10℃～40℃，所述反应时长n为1～48小时；

所述温度T2为-10℃～40℃，所述反应时长m为0.5～24小时。

3.根据权利要求2所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，四氯化碳，氯苯，苯，甲苯，乙腈，DMF，DMSO，四氢呋喃，乙醚，甲基叔丁基醚，乙二醇二甲醚中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：所述酸选自硫酸，HCl气，磷酸，乙酸，三氟醋酸，甲磺酸，对甲苯磺酸中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：所述碱选自甲胺，二甲胺，三甲胺，乙胺，二乙胺，三乙胺，乙醇胺，三乙胺，N，N-二异丙基乙胺，N，N-二甲基苯胺，DBU，DABCO中的一种或多种。

6.根据权利要求2所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：所述羧合剂选自DMAP，BOP，DCC，DIC，HATU，HOBt中的一种或多种。

7.根据权利要求2所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：所述2，2-二甲氧基丙烷摩尔数用量为所述胞苷摩尔数的1～20倍。

8.根据权利要求3所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂重量用量为所述胞苷重量的3～50倍。

9.根据权利要求4所述Molnupiravir药物中间体的制备方法，其特征在于：所述酸摩尔数用量为所述胞苷摩尔数的1～20倍。