[发明专利]一种手性3-取代-3-芳基氧化吲哚类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种手性3-取代-3-芳基氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，该方法将消旋的3-取代-3-溴氧化吲哚与N,N-双取代苯胺，在钴盐催化剂、手性配体、碱、添加剂以及溶剂的共同作用下，进行不对称Friedel-Crafts反应，合成手性3-取代-3-芳基氧化吲哚类化合物；

所述的消旋的3-取代-3-溴氧化吲哚的化学结构式为：；

所述的N,N-双取代苯胺的化学结构式为：；

所述的手性3-取代-3-芳基氧化吲哚类化合物的化学结构式为：；

其中，R¹、R³选自H、烷基或卤素取代基；

R²选自烷基、芳香基、含取代基的芳香基或杂环基；

R⁴、R⁵选自烷基、杂环基、链状酯基、烯丙基或芳基；

所述手性配体为

；

所述的钴盐催化剂为乙酰丙酮钴(II)；

所述的碱选自碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯中的一种；

所述的添加剂选自3Å分子筛、4Å分子筛、5Å分子筛、无水硫酸钠、无水硫酸镁中的一种；

所述的不对称Friedel-Crafts反应的温度为-60~ -20℃，反应时间为1~72 h。

2.根据权利要求1所述的一种手性3-取代-3-芳基氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的溶剂选自二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,1,2,2-四氯乙烷、甲苯、乙腈、乙醚、四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲醇或N,N-二甲基乙酰胺中的一种。

3.根据权利要求1所述的一种手性3-取代-3-芳基氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的消旋的3-取代-3-溴氧化吲哚、N,N-双取代苯胺、钴盐催化剂、手性配体、碱的摩尔比为1.0 : 1.0~1.5 : 0.02~0.2 : 0.02~0.2 : 0.2~2.0。

4.根据权利要求1所述的一种手性3-取代-3-芳基氧化吲哚类化合物的合成方法，其特征在于，所述的添加剂在溶剂中的浓度为50~100 mg/mL；

所述的消旋的3-取代-3-溴氧化吲哚在溶剂中的浓度为0.02~0.2 mol/L。