[发明专利]四氢吡嗪稠环衍生物的制备方法在审
申请号: | 202111263844.1 | 申请日: | 2021-10-27 |
公开(公告)号: | CN114478536A | 公开(公告)日: | 2022-05-13 |
发明(设计)人: | 黄建;邹洋;祝令建;吴健超;高书三 | 申请(专利权)人: | 上海森辉医药有限公司;上海盛迪医药有限公司;江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P3/10 |
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地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢吡嗪稠环 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示化合物的制备方法,其特征在于,包括如式II所示化合物在碱性物质存在的条件下,经催化氢化制备得到式I所示化合物的步骤:
其中,X为N或C-R3;
R1选自氢、氘、卤素、氰基或任选地被取代的以下基团:C1-6烷基、C3-8环烷基;
R2选自氢、氘、卤素、氰基、羟基、氨基或任选地被取代的以下基团:C1-6烷基、C3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;
R3选自氢、氘、卤素、氰基、硝基、-O-R4、-OC(=O)-R4、-NH-R4、-NHC(=O)-R4、NHC(=O)NH-R4、-NHS(=O)2-R4、-C(=O)O-R4、-C(=O)NH-R4、-S(=O)2NH-R4或任选地被取代的以下基团:C1-6烷基、C3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;
R4选自氢、氘、任选被卤素或氘取代的C1-6烷基、任选被卤素或氘取代的C3-8环烷基。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其中,X为N。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其中,X为C-R3。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其中,R1选自氢、氘、卤素、氰基、任选被卤素取代的C1-6烷基、任选被卤素取代的C3-8环烷基;优选自氢、卤素、任选被卤素取代的C1-3烷基、任选被卤素取代的C3-6环烷基;更优选为氢。
5.根据权利要求1所述的制备方法,其中,R2选自氢、氘、卤素、氰基、羟基、氨基、C1-6烷基、C3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基,其中C1-6烷基、C3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个选自氘、卤素、氰基、羟基、氨基、羧基、硝基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C3-6环烷基的取代基所取代;R2优选自氢、氘、任选被卤素取代的C1-6烷基、任选被卤素取代的C3-8环烷基;更优选自任选被卤素取代的C1-3烷基;甚至更优选为三氟甲基。
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