[发明专利]一种用于抑制多种实体瘤的siRNA药物组合物在审
| 申请号： | 202111273206.8 | 申请日： | 2021-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN116059235A | 公开（公告）日： | 2023-05-05 |
| 发明（设计）人： | 唐盛高;粟尤敏;任建芳;胡辉;陆阳 | 申请（专利权）人： | 圣诺生物医药技术（广州）有限公司;圣诺生物医药技术（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/713 | 分类号： | A61K31/713;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 周敏 |
| 地址： | 510320 广东省广州市国际生物岛螺旋*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 用于 抑制 多种 实体 sirna 药物 组合 | ||
1.一种用于抑制多种实体瘤的siRNA药物组合物，其特征在于：所述siRNA药物组合物包含以编码EGFR的mRNA为靶向的能够抑制EGFR活性的siRNA分子和以编码MET的mRNA为靶向的能够抑制MET活性的siRNA分子。
2.根据权利要求1所述的siRNA药物组合物，其特征在于：所述能够抑制EGFR活性的siRNA分子的正义链选自SEQ ID No.1~6中的任意一条或多条，所述能够抑制EGFR活性的siRNA分子的反义链选自SEQ ID No.7~12中与所述能够抑制EGFR活性的siRNA分子的正义链互补的一条或多条；
和/或，所述能够抑制MET活性的siRNA分子的正义链选自SEQ ID No.13~24中的任意一条或多条，所述能够抑制MET活性的siRNA分子的反义链选自SEQ ID No.25~36中与所述能够抑制MET活性的siRNA分子的正义链互补的一条或多条。
3.根据权利要求1所述的siRNA药物组合物，其特征在于：
所述能够抑制EGFR活性的siRNA分子的序列为：
正义链：5’- CAGCAUGUCAAGAUCACAGAUUUUG -3’（SEQ ID No.1），
反义链：5’-CAAAAUCUGUGAUCUUGACAUGCUG -3’（SEQ ID No.7），
所述能够抑制MET活性的siRNA分子的序列为：
正义链：5’- GUGAGAUGUCUCCAGCAUUUUUACG-3’（SEQ ID No.13），
反义链：5’- CGUAAAAAUGCUGGAGACAUCUCAC-3’（SEQ ID No.25）。
4.根据权利要求1所述的siRNA药物组合物，其特征在于：所述能够抑制EGFR活性的siRNA分子和所述能够抑制MET活性的siRNA分子的摩尔比为0.8~1.2:1。
5.一种siRNA药物制剂，其特征在于：所述siRNA药物制剂包括权利要求1-4中任一项所述的siRNA药物组合物、以及用于将所述siRNA药物组合物递送到预期病灶部位的药物载体或其它药学上可接受的制剂辅料。
6.根据权利要求5所述的siRNA药物制剂，其特征在于：所述药物载体为组氨酸-赖氨酸共聚物，所述的组氨酸-赖氨酸共聚物和所述的siRNA药物组合物的N/P质量比为2~6。
7.根据权利要求5所述的siRNA药物制剂，其特征在于：所述siRNA药物制剂为纳米颗粒，和/或，所述siRNA药物制剂为冻干粉制剂。
8.一种如权利要求5至7中任一项所述的siRNA药物制剂的制备方法，其特征在于：将所述siRNA药物组合物和所述药物载体或其它药学上可接受的制剂辅料混合形成所述的siRNA药物制剂。
9.权利要求1至4中任一项所述的siRNA药物组合物或权利要求5至7中任一项所述的siRNA药物制剂在治疗实体瘤中的应用，所述实体瘤包括胰腺癌肿瘤、肺癌肿瘤、乳腺癌肿瘤、肝癌肿瘤或胃癌肿瘤中的一种或多种。
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