[发明专利]一种含氮化合物、其中间体、其组合物、其制备方法及其应用在审
| 申请号： | 202111273354.X | 申请日： | 2021-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN116063292A | 公开（公告）日： | 2023-05-05 |
| 发明（设计）人： | 刘明;胡代强 | 申请（专利权）人： | 山东晶源生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D403/14;C07D401/14;C07D405/04;C07F7/10;A61K31/506;A61P35/00;A61P25/00;A61P9/00;A61P3/10;A61P25/18 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 何敏清;陈卓 |
| 地址： | 274006 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氮化 中间体 组合 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物：
其中，
R1独立地为卤素、C3～6环烷基、C1～C4烷基、被1个、2个或3个羟基取代的C1～C4烷基或被1个、2个或3个卤素取代的C1～C4烷基；
m为0、1、2、3或4；
R2独立地为卤素、氰基、C3～6环烷基、C1～C4烷基、被1个、2个或3个羟基取代的C1～C4烷基、或被1个、2个或3个卤素取代的C1～C4烷基；
n为0、1、2、3或4；
环A为“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的五元杂芳环”、“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的六元杂芳环”或吡啶酮环；
环B为“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的五元杂芳环”、“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的六元杂芳环”或C6～10芳环；
当环A为“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的六元杂芳环”时，至少有1个R2为被1个、2个或3个卤素取代的C1～C4烷基。
2.如权利要求1所述的如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物，其特征在于，所述如式I所示的化合物满足以下条件中的一种或多种：
(1)R1独立地为C3～6环烷基、C1～C4烷基或被1个、2个或3个羟基取代的C1～C4烷基；
(2)R2独立地为卤素、氰基、C1～C4烷基或被1个、2个或3个卤素取代的C1～C4烷基；
(3)m为1；
(4)n为1或2；
(5)环B为“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的五元杂芳环”或C6～10芳环；
(6)环A中，所述“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的五元杂芳环”为“杂原子为N，杂原子个数为1个或2个的五元杂芳环”，例如为吡咯环、咪唑环或吡唑环，再例如为吡唑环，更例如为
(7)环A中，环A中，所述“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的六元杂芳环”为“杂原子为N，杂原子个数为1个或2个的六元杂芳环”，例如为吡啶环、哒嗪环或嘧啶环，再例如为吡啶环，更例如为
(8)环A中，所述吡啶酮环为2-羟基吡啶环或4-羟基吡啶环，再例如为
(9)环B中，所述“杂原子独立选自N、O和S中的1种、2种或3种，杂原子数为1个、2个或3个的五元杂芳环”为“杂原子为O，杂原子个数为1个的五元杂芳环”，再例如为
(10)环B中，所述C6～10芳环为苯环。
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