[发明专利]基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂及其制法和应用在审

专利信息
申请号: 202111297939.5 申请日: 2021-11-04
公开(公告)号: CN113845440A 公开(公告)日: 2021-12-28
发明(设计)人: 李华;陈丽霞;周宜荣;郑梦竹;周雪琛 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07C237/22 分类号: C07C237/22;C07C271/22;C07C323/60;C07D209/42;C07D231/56;C07D333/38;C07D213/81;C07C255/60;C07D317/66;C07D213/75;C07D333/24;C07D207/337;C07C231/02
代理公司: 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 代理人: 马海芳
地址: 117004 辽宁省本*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 基于 ugi 反应 合成 天然 idh1 抑制剂 及其 制法 应用
【权利要求书】:

1.通式I所示的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂,或其药学上可接受的盐、水合物或前药:

其中:R1选自环烷烃,叔丁基,苄基中的一种;R2选自环烷烃,取代苯基,萘基,噻吩,吡咯,吲哚基中的一种;R3选自环烃基,叔丁基,取代苯基,萘基,吡啶基中的一种;R4选自氢,烷烃,卤代烷烃,烯基,炔基,芳烃,杂环芳基中的一种。

2.通式I所示的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂,其选自以下结构中的一种:

3.根据权利要求1所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂,或其药学上可接受的盐、水合物或前药,其特征在于,通式I所示的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂为含有不对称或手性中心,以不同立体异构形式存在。

4.根据权利要求3所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂,或其药学上可接受的盐、水合物或前药,其特征在于,所述的立体异构形式,包括但不限于非对映异构体、对映异构体和阻转异构体以及他们的混合物。

5.根据权利要求1所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂,或其药学上可接受的盐、水合物或前药,其特征在于,基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂的药学上可接受的盐包括与下列酸或酸成盐形成的加成盐:所述的酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、萘二磺酸、乙酸、丙酸、乳酸、三氟乙酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、草酸、酒石酸、苯甲酸中的一种或几种;所述的酸成盐为盐酸、氢溴酸、硫酸、柠檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、三氟乙酸、马来酸、苯磺酸、琥珀酸以及类似的已知可以接受的酸成盐中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂,或其药学上可接受的盐、水合物或前药,其特征在于,基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂的前药是通式I的衍生物,它们自身可能具有较弱的活性甚至没有活性,但是在给药后,在生理条件下被转化成相应的生物活性形式。

7.权利要求1所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

将当量的醛类化合物和胺类化合物加入甲醇溶剂中,室温搅拌均匀,之后再加入当量的羧酸和异氰化合物,继续室温搅拌2-10小时,产物析出,抽滤洗涤,即可得到纯净的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂。

8.一种药物组合物,其特征在于,含有治疗有效量权利要求1~4任意一项所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂作为活性成分。

9.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1~4任意一项所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂的药学上可接受的盐、水合物、前药以及药学上可接受的载体、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的组合。

10.权利要求1~4任意一项所述的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂及其药学上可接受的盐、或权利要求8或9所述的药物组合物在制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的应用。

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