[发明专利]一种含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202111302456.X 申请日: 2021-11-04
公开(公告)号: CN114163436A 公开(公告)日: 2022-03-11
发明(设计)人: 刘建超;肖霄 申请(专利权)人: 江西师范大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C09K11/06;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/10
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈嘉毅
地址: 330022 *** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 二芳基 甲烷 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物,其特征在于,结构式如式(I)或(II)所示:

其中,R1选自酰基;

R2选自苯基、取代苯基或C1~C5的烷基;

R3选自C1~C5的烷基、卤素或氢;

R4选自对甲苯璜酰基、对硝基苯磺酰基、苯磺酰基或叔丁氧羰基。

2.根据权利要求1所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物,其特征在于,所述酰基选自乙酰基、特戊酰基或苯甲酰基。

3.根据权利要求1所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物,其特征在于,所述取代苯基选自对甲氧基苯基、对乙基苯基或对氟苯基。

4.根据权利要求1~3任一所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

将2-碘苯基丙二烯类化合物、炔丙基吡啶类化合物、钯盐催化剂、碱和有机溶剂混合,在惰性气氛下,60~90℃条件下搅拌反应4~12h,后处理,所得即为含吲哚嗪的二芳基甲烷类化合物。

5.根据权利要求3所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法,其特征在于,所述2-碘苯基丙二烯类化合物与炔丙基吡啶的摩尔比为1:(1~2)。

6.根据权利要求3所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法,其特征在于,所述钯催化剂选自四(三苯基膦)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、双(二亚芐基丙酮)钯中的一种或多种。

7.根据权利要求6所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法,其特征在于,所述钯催化剂与2-碘苯基丙二烯类化合物的摩尔比为(0.02~0.2):1。

8.根据权利要求3所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法,其特征在于,所述的碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯中的一种或多种。

9.根据权利要求8所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物的制备方法,其特征在于,所述碱与2-碘苯基丙二烯类化合物的摩尔比为(1~3):1。

10.权利要求1~3任一所述含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物作为荧光探针、有机合成中间体或药物中间体的应用。

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