[发明专利]一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202111307971.7 申请日: 2021-11-05
公开(公告)号: CN113845559A 公开(公告)日: 2021-12-28
发明(设计)人: 李蓉涛;蒋娜;全丽秋;刘丹;李洪梅;陈宣钦;叶瑞绒;张治军 申请(专利权)人: 昆明理工大学
主分类号: C07J73/00 分类号: C07J73/00;A61P31/16;A61K31/585
代理公司: 北京睿智保诚专利代理事务所(普通合伙) 11732 代理人: 周新楣
地址: 650500 云南省*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 雷公藤 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种雷公藤甲素衍生物,其特征在于,结构通式如下式Ⅰ所示:

所述式Ⅰ中R为R1、R2或R3,所述R1、R2、R3的结构通式如下:

其中,所述n独立的为1~8。

2.如权利要求1所述的雷公藤甲素衍生物,其特征在于,结构式如下:

3.权利要求2所述的雷公藤甲素衍生物的制备方法,其特征在于,以二氯甲烷为溶剂,将雷公藤甲素与2,2-二甲基琥珀酸酐在4-二甲氨基吡啶催化下反应,得到雷公藤甲素衍生物。

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述雷公藤甲素与2,2-二甲基琥珀酸酐的摩尔比为1:12~18。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述4-二甲氨基吡啶与雷公藤甲素的摩尔比为5~6:1。

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述反应的时间为10~15h。

7.由权利要求1或2所述的雷公藤甲素衍生物制备的盐,其特征在于,所述盐包括雷公藤甲素衍生物和其药学上可接受的盐,所述药学上可接受的盐为钠盐、钾盐、镁盐、锶盐、钙盐和有机铵盐中的一种或几种。

8.一种雷公藤甲素衍生物及其盐在制备预防和/或治疗流感药物中的应用,其特征在于,所述雷公藤甲素衍生物为结构通式Ⅰ和/或结构式Ⅱ所示的化合物:

所述结构通式Ⅰ为:

所述结构通式Ⅰ中R为R1、R2或R3,所述R1、R2、R3的结构通式如下:

其中,所述n独立的为1~8;

所述结构式Ⅱ为:

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,所述流感是由甲型流感病毒、乙型流感病毒和丙型流感病毒中的一种或几种感染引起。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述甲型流感病毒为A/WSN/33。

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