[发明专利]环肽玻璃及含有环肽的药物组合物玻璃

权利要求书

1.一种基于环肽的玻璃，其特征在于，所述环肽的玻璃为在室温下的玻璃，

所述环肽具有抗菌/抗病毒、抗肿瘤、血糖调节、免疫调节活性，所述环肽选自如下环肽中的一种或者多种的组合：

2.一种含有权利要求1所述玻璃的药用组合物，其特征在于，所述药用组合物为玻璃形态，所述组合物完全由环肽制备而得或者还含有药用辅料和/或药物活性成分。

3.制备权利要求1所述环肽玻璃的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将一种或多种环肽进行球磨处理，控制球磨过程中原料温度为0-50℃；

(2)通过“升温-淬火”方法制备环肽玻璃，将研磨的环肽原料在惰性气体氛围下升温到熔点温度附近，保温处理一段时间后，转移至退火炉中进行退火处理。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：

升温温度是指熔点温度(T_m)±50～250K的温度；

保温时间为0min～30h；

退火温度是指玻璃化转变温度(T_g)±50～150K的温度；

退火处理时间为30min～2h；

T_m及T_g通过热重分析及差式扫描量热方法测得，升温及降温速率为2-50Kmin^-1。

5.权利要求2所述的药用组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将环肽与药物活性成分混合后，进行球磨处理，控制球磨过程中原料温度为0-50℃；

(2)通过“升温-淬火”方法制备环肽玻璃，将研磨的环肽原料在惰性气体氛围下升温到熔点温度附近，保温处理一段时间后，转移至退火炉中进行退火处理得到玻璃；

(3)任选地，将步骤(2)得到的玻璃与可药用辅料共制成药用组合物。

6.权利要求2所述的药用组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将一种或多种环肽进行球磨处理，控制球磨过程中原料温度为0-50℃；

(2)将步骤(1)的粉末在惰性气体氛围下升温，保温处理一段时间，升温温度为熔点温度(T_m)±50～250K的温度；保温时间为0min～30h；

(3)将药物活性成分置于良溶剂及助溶剂中完全溶解；

(4)将步骤(3)得到的药物活性成分溶液，与步骤(2)熔融态环肽混合均匀；

(5)将步骤(4)得到的混合物置于步骤(2)所设置的温度下，减压旋转蒸发溶剂；

(6)将步骤(5)得到的混合物转移至退火炉中进行退火处理，退火温度为玻璃化转变温度(T_g)±50～150K的温度；退火处理时间为30min～2h；

(7)任选地，将步骤(6)得到的玻璃与可药用辅料共制成药用组合物。

7.权利要求2所述的药用组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)将环肽及药物活性成分共同置于良溶剂及助溶剂中完全溶解；

(2)将步骤(1)得到的混合溶液在惰性气体氛围下升温，减压旋转蒸发溶剂，后保温处理，升温温度为熔点温度(T_m)±50～250K的温度；保温时间为0min～30h；

(3)将步骤(2)得到的混合物转移至退火炉中进行退火处理，退火温度为玻璃化转变温度(T_g)±50～150K的温度；退火处理时间为30min～2h；

(4)任选地，将步骤(3)得到的玻璃与可药用辅料共制成药用组合物。

8.根据权利要求2所述的药用组合物，所述玻璃形态的药用组合物进一步制备为口服剂、贴剂、皮下包埋剂、支架材料及微针器件。