[发明专利]四氢吡啶并嘧啶二酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 202111311715.5 | 申请日: | 2021-11-08 |
公开(公告)号: | CN114456163B | 公开(公告)日: | 2023-08-11 |
发明(设计)人: | 张晓敏;胡伟民;马殿强;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D405/14;C07D405/04;A61K31/519;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/00;A61P9/12;A61P29/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 酮类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐:
其中:
环A为3至6元环烷基或3至6元杂环基;
各个R1相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素和C1-6烷基;
各个R2相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和C1-6卤代烷氧基;
R0为C1-6烷基或
环B为3至6元环烷基或3至6元杂环基;
各个R3相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素和C1-6烷基;
m为0、1、2或3;
n为0、1、2、3、4、5或6;并且
s为0、1、2、3、4、5或6。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其为通式(I-1)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐:
其中:
环A、R0、R1、R2、s和m如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中环A为四氢呋喃基或环丁基。
4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其为通式(III)或通式(III-1)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐:
其中:
X和Z相同或不同,且各自独立地选自键、碳原子和氧原子;
Y为(CR9R10)r;
R9和R10相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素和C1-6烷基;
r为1或2;
R0、R1、R2、s和m如权利要求1中所定义。
5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中R0为四氢吡喃基。
6.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中R1为氢原子。
7.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中R2为氢原子或卤素。
8.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中R2为氢原子或氟原子。
9.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中R3为氢原子。
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