[发明专利]一种一锅法制备4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物的方法有效

专利信息
申请号: 202111316249.X 申请日: 2021-11-08
公开(公告)号: CN114057650B 公开(公告)日: 2023-03-28
发明(设计)人: 吕宁宁;陈乐鹏;郑雨蒙;郑婉怡;黄益甄;胡泱妮;章杨铮 申请(专利权)人: 温州大学
主分类号: C07D237/04 分类号: C07D237/04;C07D409/04
代理公司: 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 代理人: 张勋斌
地址: 325036 浙江省温州市瓯海*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 一锅 法制 二氢哒嗪 酮类 化合物 方法
【权利要求书】:

1.一种一锅法制备4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:将丁二腈、芳基硼酸、苯肼盐酸盐、镍催化剂、路易斯酸添加剂加入到有机溶剂中,氮气条件下,将温度控制在80~100℃下反应12~24 h,反应完全后,后处理得到所述的4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物;

所述的芳基硼酸化合物的结构如式(II)所示:

(II)

所述的苯肼盐酸盐的结构如式(III)所示:

(III)

所述的4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物的结构如式(I)所示:

(I)

式(I)~(III)中,Ar为萘基、噻吩基、取代或者未取代的苯基,所述苯基上的取代基选自甲基、甲氧基、苯基、氟、氯、溴、碘、酯基或三氟甲基;

R2选自烷基、卤素、三氟甲基、甲氧基或者硝基;

所述的有机溶剂为THF;

所述的镍催化剂为Ni(dppp)Cl2

所述的路易斯酸添加剂为氯化锌。

2.根据权利要求1所述的4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物的方法,其特征在于,R2选自甲基、叔丁基、甲氧基或硝基。

3.根据权利要求1所述的4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物的方法,其特征在于,所述的反应条件无需金属氧化剂的引入。

4.根据权利要求1所述的4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物的方法,其特征在于,所述反应为一锅法。

5.根据权利要求1所述的4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物的方法,其特征在于,所述的4,5-二氢哒嗪-3-酮类化合物为以下化合物中的一种:

。/

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