[发明专利]环状2-氨基嘧啶类化合物及其用途在审
申请号: | 202111321376.9 | 申请日: | 2021-11-09 |
公开(公告)号: | CN116102575A | 公开(公告)日: | 2023-05-12 |
发明(设计)人: | 丁克;丁健;陈灏;谢华;陆小云;张弢;任小梅;童林江 | 申请(专利权)人: | 暨南大学;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D498/18 | 分类号: | C07D498/18;C07D498/22;A61K31/5377;A61K31/529;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 广州科沃园专利代理有限公司 44416 | 代理人: | 徐翔 |
地址: | 510632 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环状 氨基 嘧啶 化合物 及其 用途 | ||
1.环状2-氨基嘧啶类化合物,其特征在于,所述化合物为具有式(1)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子:
式中:
X、Y分别独立选自CR5R6、O、NR13、S、S=O、S(O)2、C=O、NH(C=O);
R1选自:氢、羟基、羰基、芳基、杂芳基、磺酰基、磷氧基、取代或非取代的烷基或环烷基、取代或非取代的含有N、S、O杂原子的烷基或环烷基,所述取代基分别独立选自卤素、烷基、环烷基、含有N、S、O的烷基、含有N、S、O的环烷基、羟基、氰基、氨基、酯基、酰胺基、芳基、含有N、S、O的芳基、磺酰基;
R2、R3、R5、R6、R13分别独立地选自:氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C3~C6环烷基、取代或未取代的C1~C6烷氧基、或者取代或未取代的C3~C6环烷氧基,其中,所述取代基分别独立选自卤素、烷基、环烷基、含有N、S、O的烷基、含有N、S、O的C3~C6环烷基、羟基、氰基、氨基、酯基、酰胺基、芳基、含有N、S、O的芳基、磺酰基;
R4选自:取代或未取代的C1~C6烷基、取代或未取代的C3~C6环烷基、取代或未取代的含有N、S、O的环烷基,所述取代基包括C1~C6烷基、C3~C6环烷基、C3~C6环氧烷基、氨基、酯基、氰基、酰胺基、硫代酰胺基;R4还包括-(CH2)mNR8R9、-(CH2)mOCR7R8R9或者-(CH2)mCR7R8R9;其中,m选自:0、1、2、3或4;
R7选自:氢或C1~C3烷基;
R8和R9分别独立地选自:氢、取代或未取代的C1~C6烷基,或者R8、R9和与其相连的N或C一同形成取代或未取代的含有杂原子的单环、稠环、螺环或桥环;
L选自:取代或未取代的直链C2~C8烷基、取代或未取代的直链C2~C8烯基,其中,所述烷基和烯基中的一个或多个亚甲基可分别独立被替换为O、S和NR14,其中,所述直链中的一个或多个S、N或C可一同形成取代或未取代的含有杂原子的单环、稠环、螺环或桥环,所述取代基分别独立选自卤素、烷基、环烷基、杂烷基、杂环烷基、羟基、氰基、氨基、酯基、酰胺基、芳基、杂芳基、磺酰基;
R14选自:氢、烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、含有N、S、O的烷基、含有N、S、O的环烷基、羟基、氰基、氨基、酯基、酰胺基、芳基、含有N、S、O的芳基、磺酰基。
2.根据权利要求1所述的环状2-氨基嘧啶类化合物,其特征在于,所述环状2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子为:
其中,n选自3~10;
X、Y分别独立选自CR5R6、O、NR13、S、S=O、S(O)2、C=O、NH(C=O)。
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