[发明专利]一种阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，包括：含药层和背衬包衣层组成；含药层中包含活性成分、骨架支持剂、粘合剂、助悬剂、促渗透剂、矫味剂组成；背衬包衣层中包含包衣材料和药用染料。

2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，所述骨架支持剂为选自乳糖、甘露醇、甘氨酸、丝氨酸、微晶纤维素中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，所述粘合剂为选自普鲁兰、羟丙基甲基纤维素、聚环氧乙烷、羟乙基纤维素中的一种或者多种。

4.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，所述助悬剂为选自瓜尔胶、明胶、黄原胶、魔芋胶中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，所述促渗透剂为选自油酸、波洛沙姆、聚山梨醇中的一种或多种。优选为聚山梨醇。

6.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，所述矫味剂为选自甜菊苷、蔗糖、糖精钠、阿司帕坦中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，所述包衣材料为乙基纤维素；所述药用染料为日落黄。

8.根据权利要求1-7任一项所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，原料重量百分比为：

所述活性成分为阿戈美拉汀，含量为1.1％-5.6％；

所述骨架支持剂为甘露醇，含量为20％-70％；

所述粘合剂包含普鲁兰和羟丙基甲基纤维素组合物，其中羟丙基甲基纤维素含量为12％-30％，普鲁兰的含量为12％-30％；

所述助悬剂为瓜尔胶，含量为0.4％-1.2％；

所述促渗透剂为聚山梨醇，含量为1.2％-2.5％；

所述矫味剂为甜菊苷，含量为1.0％-3.5％；

所述包衣材料为乙基纤维素，含量为2％-10％；

所述药用染料为日落黄，含量为0.02％-0.05％。

9.根据权利要求8所述的阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂，其特征在于，原料重量百分比为：

阿戈美拉汀2.2％；

甘露醇41.4％；

羟丙基甲基纤维素25.4％；

普鲁兰21.2％；

瓜尔胶0.8％；

聚山梨醇1.8％；

甜菊苷2.2％；

乙基纤维素5％；

日落黄0.03％。

10.一种阿戈美拉汀及其衍生物口腔贴片制剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

(1)、将阿戈美拉汀原料药进行粉碎，D90为5-30μm；

(2)、将羟丙基甲基纤维素和瓜尔胶置于乳化罐中，提前充分溶胀，再将阿戈美拉汀、甘露醇、普鲁兰、聚山梨醇和甜菊苷加入到上述溶液中，启动搅拌剪切装置，使成为均一混悬溶液；

(3)、将上述溶液进行脱气；

(4)、将脱气后的溶液注入模具中，装入冻干机，在-50℃～-10℃条件下预冷冻15～60min；

(5)、取乙基纤维素和药用染料，配置包衣液；

(6)、从模具中移出预冷冻模制品，将包衣液均匀喷射至预冷冻模制品的曲面；

(7)、在0.1mbar～12mbar压力下，-30℃～40℃条件下，冷冻干燥2-8h，即得。