[发明专利]富马酸伏诺拉生的制备方法在审
| 申请号： | 202111335839.7 | 申请日： | 2021-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN113861167A | 公开（公告）日： | 2021-12-31 |
| 发明（设计）人： | 徐晓东;王益平;韩延春;鲍晓伟 | 申请（专利权）人： | 北京福元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 101113 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 富马酸伏诺拉生 制备 方法 | ||
1.一种制备式Ⅶ所示化合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
将式Ⅳ所示化合物与式Ⅵ所示化合物进行缩合反应，得到式Ⅶ所示化合物
2.根据权利要求1所述式Ⅶ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述缩合反应催化剂包含有机铑试剂和酸催化剂。
3.根据权利要求2所述式Ⅶ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述有机铑试剂是二聚醋酸铑。
4.一种式Ⅳ所示化合物：
5.一种制备权利要求4所述式Ⅳ所示化合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行环化反应，得到式Ⅳ所示化合物
6.根据权利要求5所述式Ⅳ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述环化反应催化剂是铜催化剂和配体。
7.根据权利要求6所述式Ⅳ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述铜催化剂是乙酸亚铜，乙酸铜，硫酸铜或碘化亚铜。
8.根据权利要求6所述式Ⅳ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述配体选自氨基苯酚，苯二胺，苯二酚和苯胺中的一种。
9.一种式Ⅱ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
将式I进行叠氮化反应，得到式Ⅱ所示化合物
10.根据权利要求9所述式Ⅱ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述叠氮化反应中，所用叠氮化试剂选自叠氮化钠，叠氮化钾，叠氮化锂，叠氮化镁，叠氮化铯和叠氮化钡中的一种。
11.一种富马酸伏诺拉生的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
先将由按权利要求1方法制得的式Ⅶ所示化合物用酸脱保护得伏诺拉生游离碱；再将所述伏诺拉生游离碱与富马酸成盐得到伏诺拉生富马酸盐。
12.一种富马酸伏诺拉生的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将式I所示化合物进行叠氮化反应，得到式Ⅱ所示化合物
(2)将式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物环化，得到式Ⅳ所示化合物
(3)将式Ⅳ所示化合物与式Ⅵ所示化合物进行缩合反应，得到式Ⅶ所示化合物
(4)式Ⅶ所示化合物用酸脱保护得伏诺拉生游离碱；
(5)伏诺拉生游离碱与富马酸成盐得到伏诺拉生富马酸盐。
13.根据权利要求12所述伏诺拉生富马酸盐的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述叠氮化反应中，所用叠氮化试剂选自叠氮化钠，叠氮化钾，叠氮化锂，叠氮化镁，叠氮化铯和叠氮化钡中的一种。
14.根据权利要求12所述伏诺拉生富马酸盐的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述环化反应催化剂是铜催化剂和配体。
15.根据权利要求14所述伏诺拉生富马酸盐的制备方法，其特征在于，所述铜催化剂是乙酸亚铜，乙酸铜，硫酸铜或碘化亚铜。
16.根据权利要求14所述伏诺拉生富马酸盐的制备方法，其特征在于，所述配体选自氨基苯酚，苯二胺，苯二酚和苯胺中的一种。
17.根据权利要求12所述伏诺拉生富马酸盐的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述缩合反应催化剂是有机铑试剂和酸催化剂。
18.根据权利要求17所述伏诺拉生富马酸盐的制备方法，其特征在于，所述有机铑试剂是二聚醋酸铑。
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