[发明专利]一种甾体化合物的24位取代基由α构型转位成β构型的方法在审
| 申请号： | 202111347723.5 | 申请日： | 2021-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN114031666A | 公开（公告）日： | 2022-02-11 |
| 发明（设计）人： | 唐杰;刘靖;李凯;谢来宾 | 申请（专利权）人： | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00 |
| 代理公司： | 长沙智路知识产权代理事务所(普通合伙) 43244 | 代理人： | 陈建国 |
| 地址： | 422999 湖南省邵*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 24 取代 构型 转位成 方法 | ||
1.一种化合物I的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，所述化合物I与酸或碱发生烯醇化反应，使所述取代基从α构型转位成β构型；其中，所述化合物I为下述结构之一：
其中，R1为C1-3烷基、烯基、H、羟基中的一种，R2为甲基、乙基、丙基、吡啶、苯基中的一种；R3和R4各自独立为C1-3烷基、H、保护基团的一种，R5为C1-3烷基、H中的一种。
2.根据权利要求1所述的化合物I的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，所述酸为盐酸、硫酸、三氟乙酸和高氯酸中的至少一种；所述碱为甲醇钠、叔丁醇钠、钠氢、DBU中的至少一种。
3.根据权利要求1所述的化合物I的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，反应温度为0～10℃。
4.一种化合物II的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，先将23位或25位羟基氧化成酮，然后与酸或碱发生烯醇化反应，使所述取代基从α构型转位成β构型；其中，所述化合物II为下述结构之一：
其中，R6为C1-3烷基、烯基、H、羟基中的一种，R7为甲基、乙基、丙基、吡啶、苯基中的一种；R8和R9各自独立为C1-3烷基、H、保护基团的一种，R10为C1-3烷基、H中的一种。
5.根据权利要求4所述的化合物II的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，所述酸为盐酸、硫酸、三氟乙酸和高氯酸中的至少一种；所述碱为甲醇钠、叔丁醇钠、钠氢、DBU中的至少一种。
6.根据权利要求4所述的化合物II的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，与所述酸或碱反应时的反应温度为1～10℃。
7.根据权利要求4所述的化合物II的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，先将R8或R9氧化成酮的方法为：将化合物II在氧化试剂作用下发生氧化反应；所述氧化剂为戴斯-马丁氧化剂。
8.根据权利要求4所述的化合物II的24位取代基由α构型转位成β构型的方法，其特征在于，R8或R9氧化成酮的反应温度为1～10℃。
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