[发明专利]一种ARV-471中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202111396008.0 | 申请日： | 2021-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN113816927B | 公开（公告）日： | 2022-02-25 |
| 发明（设计）人： | 梅德盛;凌欣;吴雄;孙高睿;肖程;刘帅帅;谭晓画 | 申请（专利权）人： | 苏州国匡医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/205 | 分类号： | C07D295/205 |
| 代理公司： | 苏州锦尚知识产权代理事务所(普通合伙) 32502 | 代理人： | 滕锦林 |
| 地址： | 215125 江苏省苏州市工业园区（*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 arv 471 中间体 制备 方法 | ||
1.一种制备如式I所示的ARV-471中间体的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤S3：化合物5的质子酸盐与NBS在引发剂存在下发生反应得到如式I所示的ARV-471中间体；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述引发剂选自过氧化二苯甲酰(BPO)、间氯过氧化苯甲酸、偶氮二异丁腈、偶氮二异庚腈和偶氮二异丁酸二甲酯中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述质子酸选自有机酸和无机酸。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机酸选自甲酸、乙酸、丙酸、苯甲酸、柠檬酸、酒石酸、马来酸、富马酸、琥珀酸和苹果酸。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述无机酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述无机酸选自盐酸。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为50℃～130℃。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述化合物5的质子酸盐与NBS的摩尔比为1:1～10。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，该反应是在溶剂中进行。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自有机溶剂。
11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自四氯化碳、二氯甲烷、氯仿和1，2-二氯乙烷中的一种或多种。
12.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括如下步骤S2：化合物5在质子酸存在下反应得到化合物5的质子酸盐。
13.如权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2是在溶剂中进行。
14.如权利要求13所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2的溶剂选自乙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸异丙酯和水中的一种或多种。
15.如权利要求12所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2的反应温度为0℃～100℃。
16.如权利要求15所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S2的反应温度为室温。
17.如权利要求12或13所述的制备方法，其特征在于，所述方法还包括如下步骤S1：
步骤S1：化合物4和哌嗪-1-羧酸叔丁酯在碱存在下反应得到化合物5。
18.如权利要求17所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中所述碱选自有机碱和无机碱中的一种或多种。
19.如权利要求18所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中所述有机碱选自三乙胺、吡啶、N,N-二异丙基乙胺、正丁基锂、二异丙基氨基锂、醋酸钠、醋酸钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾和1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的一种或多种。
20.如权利要求18所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中所述无机碱选自氢化钠、磷酸钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化锂和氢氧化钾中的一种或多种。
21.如权利要求17所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1反应温度为50℃～150℃。
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