[发明专利]一种3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物及其合成方法有效
申请号: | 202111396827.5 | 申请日: | 2021-11-23 |
公开(公告)号: | CN113999242B | 公开(公告)日: | 2023-07-18 |
发明(设计)人: | 王治明;李金山;吴海建;杨健国 | 申请(专利权)人: | 台州学院 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人: | 张勋斌 |
地址: | 318000 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 呋喃 吡啶 化合物 及其 合成 方法 | ||
1.一种3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
在酸的作用下,氮杂二烯类化合物和二氟烯醇硅醚类化合物在有机溶剂中进行反应,反应结束之后,加碱进行处理,然后经过分离得到所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物;
所述的氮杂二烯类化合物的结构如式(I)所示:
所述的二氟烯醇硅醚类化合物的结构如式(II)所示:
所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物,结构通式如下:
式(I)~式(III)中,R1独立地选自H、C1~C4烷基或卤素;
Ar1为取代或者未取代的芳基或者杂芳基,该芳基或者杂芳基上的取代基选自苯基、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素中的一个或者多个,该芳基或者杂芳基的碳原子数在12个以下;
Ar2为取代或者未取代的芳基,该芳基上的取代基选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、苯基、卤素、羟基中的一个或者多个,该芳基的碳原子数在12个以下;
所述的酸为TfOH。
2.根据权利要求1所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述的R1独立地选自H、甲基或F;
所述的Ar1为取代或者未取代的苯基或者噻吩基,该苯基或者噻吩基上的取代基选自甲基、甲氧基、叔丁基、苯基、F、Cl、Br中的一个或者两个。
3.根据权利要求1所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物选自以下具体化合物中的一种:
4.根据权利要求1~3任一项所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为1,2-二氯乙烷。
5.根据权利要求1~3任一项所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述的氮杂二烯类化合物、二氟烯醇硅醚类化合物、酸的摩尔比为1:1.1~1.3:1.9~2.1。
6.根据权利要求1~3任一项所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,反应温度为60-90℃,反应时间为4-12小时。
7.根据权利要求1~3任一项所述的3-氟-苯并呋喃并[3,2-b]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述的碱为乙二胺和氢氧化钠。
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