[发明专利]一种制备喹喔啉酮衍生物的新方法

权利要求书

1.一种制备喹喔啉酮衍生物的新方法，其特征在于，包含如下步骤：

在史莱克管或反应试管中，按比例加入喹喔啉-2(1H)-酮类化合物(喹喔啉-2(1H)-酮化合物的N1上有非氢取代基)、炔烃、B(OH)₃、Cu(OTf)₂和氧化剂，以有机溶剂为溶剂，于80℃条件下加热反应过夜，得粗产物，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述喹喔啉酮衍生物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，如下所示的反应式可用于表达喹喔啉酮衍生物的制备方法。

式中，R¹选自6,7-二甲基、6,7-二氯、6-溴、6-氟、6-甲氧基中的一种以上；

R²选自乙基、4-三氟甲基苄基、4-苯甲腈、4-叔丁基苄基、烯丙基中的一种以上；

R³选自苯基、2-甲氧基苯基、2-溴苯基、3-氟苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-叔丁基苯基、4-苯基苯基、4-氰基苯基、4-三氟甲基苯基、苄基中的一种以上。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述氧化剂为过硫酸钾、TBHP(过氧化叔丁醇)、过硫酸铵、醋酸碘苯中的一种或一种以上；所述氧化剂与喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的投料摩尔比为1～3：1。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述炔烃与喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的投料摩尔比为1～2：1。

5.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述硼酸与喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的投料摩尔比为1～2：1。

6.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为1,2-二氯乙烷、二氯甲烷或乙酸乙酯。

7.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述喹喔啉酮衍生物的制备方法反应时间为12～48小时。

8.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述喹喔啉酮目标产物的纯化方法为柱层析，以二氯甲烷、乙酸乙酯与石油醚的混合溶剂为洗脱剂。