[发明专利]一种达那唑纳米粒的制备方法及含其的药物组合物

权利要求书

1.一种达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：将DAZ良溶剂相和含有SC的DAZ不良溶剂相混合，即可；其中：

所述DAZ良溶剂相为含有DAZ和有机溶剂的有机相；

所述含有SC的DAZ不良溶剂相为含有SC和水性溶剂的水相。

2.如权利要求1所述的达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，所述DAZ良溶剂相通过下述步骤制得：将DAZ溶解于有机溶剂中，得到DAZ良溶剂相；

和/或，所述含有SC的DAZ不良溶剂相通过下述步骤制得：将SC溶解于水性溶剂中，得到含有SC的DAZ不良溶剂相。

3.如权利要求1所述的达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，所述DAZ良溶剂相与所述含有SC的DAZ不良溶剂相的体积比为1:(20-200)，例如1:30、1:50、1:60、1:100、1:150和1:200，优选为1:(30-150)；

和/或，所述DAZ与所述SC的质量比为1:(1-50)，例如1:1、1:3、1:5、1:20和1:50，优选为1:(3-20)；

和/或，所述混合方式为搅拌；所述搅拌的时间优选为5～50min，例如30min；

和/或，所述混合的温度为0-40℃，优选为4-37℃，例如4℃、25℃和37℃；

和/或，所述混合后还包括析出沉淀、干燥的操作；所述干燥的方式为冷冻干燥或者喷雾干燥，例如冷冻干燥。

4.如权利要求2所述的达那唑纳米粒的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂的种类为甲醇、乙醇、二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种，例如乙醇；

和/或，所述DAZ良溶剂相中DAZ的浓度为5-50mg/mL，例如10mg/L、15mg/L、20mg/L、30mg/L和50mg/L，优选为10-20mg/mL；

和/或，所述DAZ良溶剂相的制备过程中，所述溶解过程中还包括去除良溶剂相中的不溶性杂质的处理；所述去除的方式优选为微孔滤膜过滤、纱布过滤和滤纸过滤中的一种或多种，例如微孔滤膜过滤；

当去除的方式为微孔滤膜过滤时，所述微孔滤膜的孔径优选为0.45～10μm，例如0.45μm；

和/或，所述水性溶剂的种类为去离子水和/或pH＞6.5的缓冲液，例如去离子水；

和/或，所述含有SC的DAZ不良溶剂相中SC的浓度为0.5-20mg/mL，例如0.5mg/mL、1mg/mL、2mg/mL、10mg/mL、15mg/mL和20mg/mL，优选为1-15mg/mL，更优选为2-10mg/mL；

和/或，所述含有SC的DAZ不良溶剂相的制备过程中，所述溶解过程中还包括去除不良溶剂中的不溶性杂质的处理；所述去除的方式优选为微孔滤膜过滤、纱布过滤和滤纸过滤中的一种或多种，例如微孔滤膜过滤；

当去除的方式为微孔滤膜过滤时，所述微孔滤膜的孔径优选为0.45～10μm，例如0.45μm。

5.一种SC在制备DAZ纳米粒中作为稳定剂的应用；优选地，所述SC作为唯一稳定剂。

6.一种含DAZ纳米粒的溶剂相，其特征在于，其采用如权利要求1～4中任一项所述的达那唑纳米粒的制备方法制得；

所述DAZ纳米粒的粒径优选为160～380nm，更优选为190～350nm；

所述DAZ纳米粒的差示扫描量热曲线优选为在226℃呈现最大吸收峰，优选地如图8所示。

7.一种冻干粉末，其特征在于，其包括DAZ纳米粒和SC；

所述DAZ纳米粒的粒径优选为160～380nm，更优选为190～350nm；

所述DAZ纳米粒的差示扫描量热曲线优选为在226℃呈现最大吸收峰，优选地如图8所示。

8.一种如权利要求7所述的冻干粉末的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：将如权利要求6所述的含DAZ纳米粒的溶剂相经冻干，即可。