[发明专利]苯并杂环类化合物在治疗或预防乙型肝炎中的应用在审
申请号: | 202111422117.5 | 申请日: | 2021-11-26 |
公开(公告)号: | CN116178367A | 公开(公告)日: | 2023-05-30 |
发明(设计)人: | 李瑛颖;冀斌;杨子翊;张胜誉;陈明键 | 申请(专利权)人: | 中以海德人工智能药物研发股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/14;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/522;A61K31/675;A61K45/06;A61P31/20;A61P1/16 |
代理公司: | 北京律智知识产权代理有限公司 11438 | 代理人: | 李华;崔香丹 |
地址: | 518000 广东省深圳市坪山区坑梓街道金沙*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环类 化合物 治疗 预防 乙型肝炎 中的 应用 | ||
1.一种化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,所述化合物具有通式1所示的结构:
其中:
X为CH或N;
Y为O、S或NH;
R1表示任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基的取代基取代的5-10元杂芳基,所述杂芳基包含1至3个选自N、O和S的杂原子;
每个R2独立地表示卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基;且
n为0至4的整数,
条件是所述化合物不为:
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为NH。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1表示任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基的取代基取代的8-10元双环杂芳基,所述杂芳基包含1至3个选自N、O和S的杂原子。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自:
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其选自:
6.一种药物组合物,其包含具有通式1所示结构的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐;任选的一种或多种另外的治疗剂或预防剂;以及药学上可接受的载体:
其中:
X为CH或N;
Y为O、S或NH;
R1表示任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基的取代基取代的5-10元杂芳基,所述杂芳基包含1至3个选自N、O和S的杂原子;
每个R2独立地表示卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基;且
n为0至4的整数。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其中所述化合物选自:
8.根据权利要求6或7所述的药物组合物,其中所述另外的治疗剂或预防剂选自干扰素、PEG化的干扰素或者核苷类似物中的至少一种,并且优选地,其中所述核苷类似物选自恩替卡韦、富马酸替诺福韦二吡呋酯和替诺福韦艾拉酚胺。
9.具有通式1所示结构的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗乙型肝炎的药物中的用途:
其中:
X为CH或N;
Y为O、S或NH;
R1表示任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基的取代基取代的5-10元杂芳基,所述杂芳基包含1至3个选自N、O和S的杂原子;
每个R2独立地表示卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基;且
n为0至4的整数。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述化合物选自:
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