[发明专利]五味子中提取分离的倍半萜化合物及其方法和应用

说明书

五味子中提取分离的倍半萜化合物及其方法和应用，属于天然产物化学技术领域，涉及从五味子干燥根茎中提取分离的一种式I所示的具有保肝活性倍半萜化合物。所述倍半萜化合物的制备方法是五味子干燥根茎为原料，用化学溶剂提取、萃取，经过正相柱色谱初步分离，再用MCI、正相柱色谱分离，然后用制备HPLC分离获得。所述应用为上述化合物应用于制备肝脏保护药物中。

技术领域

本发明属于天然产物化学技术领域，具体涉及五味子中一种具有保护肝脏活性的倍半萜化合物及其制备方法和应用。

背景技术

由于环境污染、过度饮食、过度饮酒、食品添加剂滥用等因素使肝病发病率不断升高，导致我国肝炎、脂肪肝、肝纤维化、肝硬化甚至肝癌等疾病的较高发病率，严重威胁人类健康。到目前为止，一些保肝药物的药效不能让人满意，我们仍然缺乏高效、无明显毒副作用的保肝药物，而天然药物的保肝活性研究却显现了广阔的运用前景。因此，开发活性更佳、治疗效果更好的肝病治疗药物是研究人员亟需解决的问题。

五味子Schisandra chinensis为五味子科(Schisandraceae)五味子属多年生藤本植物，目前有30余种五味子属(Schisandra)植物和28余种南五味子属(Kadsura)植物被记载，我国分别有约19种和10种，主产于西南部至东南部。《本草纲目》中记载：五味子酸咸入肝而补肾，辛苦入心而补肺，甘入中宫益脾胃。现代药理学研究表明五味子具有肝保护，抗糖尿病，抗氧化等功效。本发明旨在从五味子中分离得到具有保肝活性的化合物，为保肝药物的开发提供新的途径与思路。

发明内容

本发明提供一种来源于五味子中的倍半萜化合物，所述倍半萜化合物的结构如式I所示：

本发明还提供了式I所示倍半萜化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)以五味子干燥茎叶为原料，以乙醇冷浸提取，浓缩得浸膏状乙醇提取物，将乙醇提取物混悬于水中得混悬液；

(2)依次加入与混悬液体积相等的石油醚和乙酸乙酯进行萃取，将萃取溶液浓缩，得到浸膏；

(3)将乙酸乙酯萃取液浓缩后的浸膏经硅胶柱色谱，用体积配比为100:0-0:100的二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇溶液进行梯度洗脱；

(4)二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇的洗脱物经小孔树脂柱色谱，用体积比为3:7-1:0的甲醇/乙醇-水溶剂梯度洗脱；

(5)甲醇/乙醇-水体积比为3:7的洗脱物经制备ODS高效液相色谱进行纯化，以甲醇-水溶液为流动相，得式I所示倍半萜化合物。

所述制备方法中，

步骤(1)中所述乙醇的浓度为75％-100％。所述乙醇冷浸提取的次数为2-4次，提取时间为每次1.5-3小时。使用的乙醇的体积为五味子干燥茎叶重量的10-30倍。

步骤(4)中二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇体积比为20:1的洗脱物经小孔树脂柱色谱。

步骤(5)所述的制备ODS高效液相色谱流动相甲醇-水溶液的体积比为20:80-40:60。

利用高分辨质谱、NMR、计算ECD对化合物进行结构鉴定：