[发明专利]一种依匹哌唑合成方法及其中间体在审
| 申请号： | 202111431675.8 | 申请日： | 2021-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN114044772A | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | 白雪婷;李东旭;刘梓航;何凤杰;岳栋平;李成;胡德行;秦欣荣;姚礼高;邱家军 | 申请（专利权）人： | 浙江国邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D215/22 |
| 代理公司： | 绍兴市知衡专利代理事务所(普通合伙) 33277 | 代理人： | 仵君粉 |
| 地址： | 312300 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依匹哌唑 合成 方法 及其 中间体 | ||
1.一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：以4-哌嗪-苯并噻吩盐酸盐、1-叔丁氧甲酰-7-(4-卤素-丁氧)-喹啉-2-酮为起始原料，加入缚酸剂进行亲核取代，再经脱除叔丁氧甲酰保护基并形成依匹哌唑盐酸盐，依匹哌唑盐酸盐中和得到依匹哌唑，去离子水洗涤，干燥得到依匹哌唑成品。
2.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：所述亲核取代反应中，缚酸剂为硫酸钾。
3.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：所述亲核取代反应中，加入乙醇-水的混合溶液作为溶剂。
4.根据权利要求3所述的一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：混合溶液中，乙醇-水的体积配比为0.2-2。
5.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：所述1-叔丁氧甲酰-7-(4-卤素-丁氧)-喹啉-2-酮的卤素选自氯、溴。
6.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：所述1-叔丁氧甲酰-7-(4-卤素-丁氧)-喹啉-2-酮是由7-(4-卤素-丁氧)-1H-喹啉-2-酮与叔丁氧甲酸酐(Boc2O)制得。
7.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：1-叔丁氧甲酰-7-(4-卤素-丁氧)-喹啉-2-酮：4-哌嗪-苯并噻吩盐酸盐的摩尔比为0.8:1-1:1.2。
8.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑合成方法，其特征在于：亲核取代反应温度为60-90℃。
9.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑中间体，其特征在于：4-哌嗪-苯并噻吩盐酸盐的结构式为：
10.根据权利要求1所述的一种依匹哌唑中间体，其特征在于：1-叔丁氧甲酰-7-(4-卤素-丁氧)-喹啉-2-酮的结构式为：其中：X＝Br，Cl。
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