[发明专利]多特异性抗原结合分子及其用途在审
| 申请号： | 202111438717.0 | 申请日： | 2013-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN114133454A | 公开（公告）日： | 2022-03-04 |
| 发明（设计）人： | N·J·帕帕多普洛斯;A·J·莫菲;A·N·艾科诺米德斯;K·D·希纳尔 | 申请（专利权）人： | 瑞泽恩制药公司 |
| 主分类号： | C07K16/46 | 分类号： | C07K16/46;A61K39/395;A61P19/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 张小勇 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 特异性 抗原 结合 分子 及其 用途 | ||
1.一种多特异性抗原结合分子，其包含：
第一抗原结合结构域(D1)；和
第二抗原结合结构域(D2)；并且
其中D1特异性结合靶分子(T)；并且
其中D2特异性结合内化效应子蛋白(E)；
其中T和E由多特异性抗原结合分子同时结合减弱T的活性至比T由D1单独结合时更大的程度。
2.根据权利要求1所述的多特异性抗原结合分子，其中E是直接内化至细胞中的细胞表面表达的分子。
3.根据权利要求2所述的多特异性抗原结合分子，其中E选自CD63、MHC-I、Kremen-1、Kremen-2、LRP5、LRP6、转铁蛋白受体、LDLr、MAL、V-ATP酶和ASGR。
4.根据权利要求2所述的多特异性抗原结合分子，其中D2包含特异性结合E的配体或配体的部分。
5.根据权利要求1所述的多特异性抗原结合分子，其中E是通过E和内化性细胞表面表达的受体分子之间的相互作用内化至细胞中的可溶性配体。
6.根据权利要求5所述的多特异性抗原结合分子，其中E是能够与膜表达的转铁蛋白受体结合的转铁蛋白或其部分。
7.根据权利要求5所述的多特异性抗原结合分子，其中D2包含特异性结合E的受体或受体的配体结合部分。
8.根据权利要求1所述的多特异性抗原结合分子，其中T是细胞表面表达的靶分子。
9.根据权利要求8所述的多特异性抗原结合分子，其中T选自IL-4R、IL-6R、PRLR、Nav1.7、GCGR和HLA-B27。
10.根据权利要求8所述的多特异性抗原结合分子，其中D1包含特异性结合T的配体或配体的部分。
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