[发明专利]一种Molnupiravir口服固体制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种Molnupiravir口服固体制剂及其制备方法，该制剂可以降低原料药的不稳定性，减少药品存储过程中的杂质含量。该制剂溶出速率快，且溶出完全，提高了Molnupiravir的生物利用度，进而增强治疗新型冠状病毒疗效。本发明还公开了所述固体制剂的制备方法，生产工艺简单，易于工业化生产，药品稳定性好。

技术领域

本发明涉及药物的制剂及其制备方法，具体涉及一种Molnupiravir口服固体制剂及其制备方法。

背景技术

新型冠状病毒肺炎(coronavirus disease 2019，COVID-19)是由新型冠状病毒(severeacute respi-ratory syndrome coronavirus 2，SARS-CoV-2)感染引起的一种新发病毒性传染病。

Molnupiravir(莫匹拉韦，代号MK-4482或EIDD-2801)是一种口服给药的强效核糖核苷类似物，可抑制多种RNA病毒的复制，包括新型冠状病毒(SARS-CoV-2)，已被证明在SARS-CoV-2的几个临床前模型中具有活性，包括用于预防、治疗和预防传播，在SARS-CoV-1和MERS的临床前模型中也显示出活性。Molnupiravir作用于病毒复制时取代正常的核糖核苷酸，从而阻止病毒的复制，该药物不与任何靶点结合，不会阻止酶的作用。默沙东正在开展系统地临床研究，在治疗轻度至中度新冠肺炎患者的三期临床中期数据显示，Molnupiravir能显著降低住院或死亡率。其化学式为C₁₃H₁₉N₃O₇，化学名称为尿苷5′-甲基丙酸酯-4-肟，分子量为329.31，分子结构如下：

但是Molnupiravir原料药不稳定，容易产生杂质，杂质除了会影响药效还有增加毒副作用的风险。

发明内容

发明目的：本发明的目的是提供了一种能够增强Molnupiravir的稳定性同时提高溶出速率的Molnupiravir口服固体制剂。本发明的另一个目的是提供上述口服固体制剂的制备方法。

技术方案：本发明所述的Molnupiravir口服固体制剂，包括以重量计各组分：